[發明專利]一種埃索美拉唑鈉化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210458464.8
• 申請日: 2012-11-13
• 公開（公告）號: CN102964335A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發明（設計）人: 凌元敏
• 申請（專利權）人: 凌元敏
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 李渤;張偉

1.一種埃索美拉唑鈉水合物，所述埃索美拉唑鈉水合物為以如下化學式所示的埃索美拉唑鈉倍半水合物：

。

2.根據權利要求1所述的埃索美拉唑鈉水合物，其特征在于，所述水合物使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖具有以下以2θ角度表示的峰：6.151±0.2°、15.627±0.2°和24.783±0.2°。

3.根據權利要求1所述的埃索美拉唑鈉水合物，其特征在于，所述水合物使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖還具有以下以2θ角度表示的峰：12.195±0.2°、18.006±0.2°和26.566±0.2°；

優選地，所述水合物使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖還具有以下以2θ角度表示的峰：10.159±0.2°、15.112±0.2°、27.769±0.2°和28.769±0.2°。

4.根據權利要求1至3所述的埃索美拉唑鈉水合物，其特征在于，所述水合物使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖具有以下以2θ角度表示的峰：

優選地，所述水合物使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的埃索美拉唑鈉水合物，其特征在于，以重量百分比計，測定所述水合物的水分含量為5.0%～9.0%；

優選地，在所述水合物的差示熱量掃描圖譜中，在107～110℃之間有兩個最大吸熱峰。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的埃索美拉唑鈉水合物的制備方法，所述制備方法包括以下步驟：

1）將埃索美拉唑加入到重量為8～10倍量的非水溶劑中溶解；

2）在15～20℃下，向步驟1）得到的溶液中加入氫氧化鈉并溶解，其中所述氫氧化鈉的加入量與所述埃索美拉唑的摩爾比為1：1；

3）將反應溫度提高至20～25℃，攪拌并析出晶體，離心分離；

4）使步驟3）得到的晶體在35～50℃下真空干燥。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述步驟1）中的非水溶劑為甲基異丙基酮和/或甲基異丁基酮；

優選地，所述步驟2）中加入氫氧化鈉水溶液。

8.根據權利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟3）中將反應溫度提高至25℃；

優選地，所述步驟4）中使步驟3）得到的晶體在40℃下真空干燥，優選在40℃下真空干燥3小時。

9.一種藥物組合物，其包含根據權利要求1至5中任一項所述的埃索美拉唑鈉水合物以及任選的藥用載體；

優選地，所述藥物組合物為口服制劑或胃腸外給藥制劑的形式。

10.根據權利要求1至5中任一項所述的埃索美拉唑鈉水合物和/或根據權利要求9所述的藥物組合物在制備用于治療胃食管反流疾病及糜爛性反流性食管炎藥物中的用途。