[發明專利]氨基喹唑啉類衍生物及其鹽和使用方法有效
| 申請號： | 201210455471.2 | 申請日： | 2012-11-14 |
| 公開（公告）號： | CN103102345A | 公開（公告）日： | 2013-05-15 |
| 發明（設計）人： | 張英俊;劉兵;章維紅;張吉泉;劉金雷;張路;李燕平;張健存 | 申請（專利權）人： | 廣東東陽光藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;C07D403/14;A61K31/517;A61P35/04;A61P35/00;A61P19/00;A61P9/10;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 李玉秋;郝鵬 |
| 地址： | 523000 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 喹唑啉類 衍生物 及其 使用方法 | ||
1.一種如式（I）所示的化合物：
或其立體異構體，幾何異構體，互變異構體，氮氧化物，水合物，溶劑化物，代謝產物，藥學上可接受的鹽或前藥，其中，
Ra為芳基，雜芳基或不飽和雜環；
Rb為烷基或氫；
Rc為氫，烷基，鹵代烷基，醚烷基，雜烷基，環烷基，雜環烷基，芳基，芳基烷基，雜芳基或雜芳基烷基；
各X1和X2獨立地為S，O，CH2或NH；
A為-(CH2)p-X5-(CH2)q-或-(CH2)p-；
X3為CH，或N；
X4為O，S，CH2，NH，CHRe或NRf；其中X3為CH時，X4不為CH2或CHRe；
X5為O，NH或S；
Rd可以相同或不同，各自獨立地為-CH=CHC(=O)NR1R2，R1-S(=O)g-，R1-S(=O)gO-，R1-OS(=O)g-，R1-C(=O)-，R1-C(=S)-，R1O(CH2)i-O-(CH2)j-，-(CH2)i-NR1R2，R1-C(=O)O(CH2)i-，=NOR1，醚烷基，羥基取代的烷基，氫，氟，氯，溴，碘，羥基，烷基，鹵代烷基，雜烷基，烷氧基，烷氨基，烯基，炔基，環烷基，雜環基，氨基，硝基，羧基，氰基，芳基，雜芳基，芳基烷基，雜芳基烷基，氨基磺?；?，氨基甲酰基，芳基氨基，雜芳基氨基，芳基烷氨基，雜芳基烷氨基，雜環基氨基，雜環基烷氨基，芳基氧基，雜芳基氧基，芳基烷氧基，雜芳基烷氧基，雜環基氧基或雜環基烷氧基；
Re為-CH=CHC(=O)NR1R2，R1-S(=O)g-，R1-S(=O)gO-，R1-OS(=O)g-，R1-C(=O)-，R1-C(=S)-，R1O(CH2)i-O-(CH2)j-，-(CH2)i-NR1R2，R1-C(=O)O(CH2)i-，=NOR1，醚烷基，羥基取代的烷基，氟，氯，溴，碘，羥基，烷基，鹵代烷基，雜烷基，烷氧基，烷氨基，烯基，炔基，環烷基，雜環基，氨基，硝基，羧基，氰基，芳基，雜芳基，芳基烷基，雜芳基烷基，氨基磺?；?，氨基甲?；蓟被s芳基氨基，芳基烷氨基，雜芳基烷氨基，雜環基氨基，雜環基烷氨基，芳基氧基，雜芳基氧基，芳基烷氧基，雜芳基烷氧基，雜環基氧基或雜環基烷氧基；
Rf為-CH=CHC(=O)NR1R2，R1-C(=O)-，R1-C(=S)-，R1O(CH2)i-O-(CH2)j-，-(CH2)i-NR1R2，R1-C(=O)O(CH2)i-，醚烷基，羥基取代的烷基，氟，氯，溴，碘，羥基，烷基，鹵代烷基，雜烷基，烷氧基，烯基，炔基，環烷基，雜環基，羧基，氰基，芳基，雜芳基，芳基烷基，雜芳基烷基，芳基氧基，雜芳基氧基，芳基烷氧基，雜芳基烷氧基，雜環基氧基或雜環基烷氧基；其中，A為-(CH2)p-時，Rf不為甲基；
各R1和R2獨立地為氫，烷基，環烷基，芳基烷基，雜芳基烷基或鹵代烷基；
各g獨立地為0，1或2；
各n，p，q，i和j獨立地為1，2，3，4或5；
其中，當A為-(CH2)p-時，Rd不為氫或羥基；當n為1時，Rd不為=NOCH3，或和
其中每一個基團-(CH2)p-X7-(CH2)q-，-(CH2)p-，-CH=CHC(=O)NR1R2，R1-S(=O)g-，R1-S(=O)gO-，R1-OS(=O)g-，R1-C(=O)-，R1-C(=S)-，R1O(CH2)i-O-(CH2)j-，-(CH2)i-NR1R2，R1-C(=O)O(CH2)i-，=NOR1，醚烷基，不飽和雜環，氨基，羧基，烷基，烷氨基，羥基取代的烷基，鹵代烷基，雜烷基，烷氧基，烯基，炔基，環烷基，雜環基，芳基，雜芳基，芳基烷基，雜芳基烷基，氨基磺酰基，氨基甲?；?，芳基氨基，雜芳基氨基，芳基烷氨基，雜芳基烷氨基，雜環基氨基，雜環基烷氨基，芳基氧基，雜芳基氧基，芳基烷氧基，雜芳基烷氧基，雜環基氧基或雜環基烷氧基均可以是取代或非取代的基團。其中所述的取代基是，羥基，羥基烷基，氨基，鹵素，氰基，氧代(=O)，芳基，雜芳基，烷氧基，烷基，鹵代烷基，氨基烷基，烷基氨基，烯基，炔基，雜環基，巰基，硝基，芳基氧基或芳基烷基。
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