[發(fā)明專利]氨基喹唑啉類衍生物及其鹽和使用方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210455452.X
• 申請日: 2012-11-14
• 公開（公告）號: CN103102344A
• 公開（公告）日: 2013-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張健存;張英俊;章維紅;劉兵;張吉泉;劉金雷;張路
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東東陽光藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D487/04;C07D491/048;C07D491/052;C07D491/056;C07D498/04;C07D471/04;C07D513/04;C07D495/04;C07D401/12;A61K31/517;A61K31/5383
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 李玉秋;郝鵬

1.一種如式（I）所示的化合物：

或其立體異構(gòu)體，幾何異構(gòu)體，互變異構(gòu)體，氮氧化物，水合物，溶劑化物，代謝產(chǎn)物，藥學(xué)上可接受的鹽或前藥，其中，

R^a為芳基，雜芳基或不飽和雜環(huán)；

R^b為烷基或氫；

R^c為氫，烷基，鹵代烷基，雜烷基，醚烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)基烷基，芳基，芳基烷基，雜芳基或雜芳基烷基；

各X¹和X²獨立地為S，O，CH₂或NH；

A為-(CH₂)_q-X⁴-(CH₂)_k-或-(CH₂)_q-；

各B和E獨立地為一個鍵或CH₂；

X³為N，C，CH或CR^x；

為碳環(huán)，雜環(huán)，芳環(huán)或者雜芳環(huán)；

X⁴為O，S或NH；

R^d可以相同或不同，各自獨立地為-CH=CHC(=O)NR¹R²，R¹-S(=O)_g-，R¹-S(=O)_gO-，R¹-OS(=O)_g-，R¹-C(=O)-，R¹-C(=S)-，R¹O(CH₂)_i-O-(CH₂)_j-，-(CH₂)_i-NR¹R²，氧代(=O)，醚烷基，氫，氟，氯，溴，碘，羥基，巰基，氨基，硝基，羧基，氰基，烷基，烷氨基，羥基取代的烷基，鹵代烷基，雜烷基，烷氧基，烯基，炔基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基，雜芳基，芳基烷基，雜芳基烷基，氨基磺酰基，氨基甲酰基，芳基氨基，雜芳基氨基，芳基烷氨基，雜芳基烷氨基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)基烷氨基，芳基氧基，雜芳基氧基，芳基烷氧基，雜芳基烷氧基，雜環(huán)基氧基或雜環(huán)基烷氧基；

R^x為-CH=CHC(=O)NR¹R²，R¹-S(=O)_g-，R¹-S(=O)_gO-，R¹-OS(=O)_g-，R¹-C(=O)-，R¹-C(=S)-，R¹O(CH₂)_i-O-(CH₂)_j-，-(CH₂)_i-NR¹R²，醚烷基，氟，氯，溴，碘，羥基，巰基，氨基，硝基，羧基，氰基，烷基，烷氨基，羥基取代的烷基，鹵代烷基，雜烷基，烷氧基，烯基，炔基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基，雜芳基，芳基烷基，雜芳基烷基，氨基磺酰基，氨基甲酰基，芳基氨基，雜芳基氨基，芳基烷氨基，雜芳基烷氨基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)基烷氨基，芳基氧基，雜芳基氧基，芳基烷氧基，雜芳基烷氧基，雜環(huán)基氧基或雜環(huán)基烷氧基；

各n，m，i，j，k，p或q獨立地為1，2，3，4或5；

各g獨立地為0，1或2；

各R¹和R²獨立地為氫，烷基，環(huán)烷基，芳基烷基，雜芳基烷基或鹵代烷基；和

其中每一個基團-CH=CHC(=O)NR¹R²，R¹-S(=O)_g-，R¹-S(=O)_gO-，R¹-OS(=O)_g-，R¹-C(=O)-，R¹-C(=S)-，R¹O(CH₂)_i-O-(CH₂)_j-，-(CH₂)_i-NR¹R²，醚烷基，不飽和雜環(huán)，氨基，羧基，烷基，烷氨基，羥基取代的烷基，鹵代烷基，雜烷基，烷氧基，烯基，炔基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基，雜芳基，芳基烷基，雜芳基烷基，氨基磺酰基，氨基甲酰基，芳基氨基，雜芳基氨基，芳基烷氨基，雜芳基烷氨基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)基烷氨基，芳基氧基，雜芳基氧基，芳基烷氧基，雜芳基烷氧基，雜環(huán)基氧基或雜環(huán)基烷氧基均可以是取代或非取代的基團，其中所述的取代基是，羥基，羥基烷基，氨基，鹵素，氰基，氧代(=O)，芳基，雜芳基，烷氧基，烷基，鹵代烷基，氨基烷基，烷基氨基，烯基，炔基，雜環(huán)基，巰基，硝基，芳基氧基或芳基烷基。