[發明專利]一種氟苯尼考納米乳劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210452256.7
• 申請日: 2012-11-13
• 公開（公告）號: CN103800288A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發明（設計）人: 熊滿艷;閆林林
• 申請（專利權）人: 天津邁迪瑞康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/165;A61K47/44;A61P31/04
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1.一種氟苯尼考納米乳劑，其特征在于：按重量百分比該納米乳劑含有下列組分：

氟苯尼考0.5-15％

水1-10％

磷酯1-20％

親水親油平衡值為12＜HLB＜16的非離子表面活性劑5-40％

注射植物油10-60％

甘油20-60％

2.根據權利要求1所述的氟苯尼考納米乳劑，其中，所述磷脂選自大豆卵磷脂或蛋黃卵磷脂中的一種或兩種混合物。

3.根據權利要求1所述的氟苯尼考納米乳劑，其中，所述親水親油平衡值為12＜HLB＜16的非離子表面活性劑選自Cremophor?EL、Cremophor?RH40、Solutol?HS?15、Labrsoal、Tween?80中的一種或幾種。

4.根據權利要求1所述的氟苯尼考納米乳劑，其中，注射植物油選自大豆油、中鏈脂肪酸酯、紅花油、花生油中的一種或幾種；優選地為大豆油或中鏈脂肪酸酯。

5.根據權利要求1所述的氟苯尼考納米乳劑，其中，氟苯尼考占納米乳劑重量百分比優選為1-10％；更優選的為2-5％。

6.根據權利要求1所述的氟苯尼考納米乳劑，其中，所述磷脂占納米乳劑重量百分比為2.5-15％；更優選地為5-10％。

7.根據權利要求1所述的氟苯尼考納米乳劑，其中，所述親水親油平衡值為12＜HLB＜16的非離子表面活性劑選自為Cremophor?EL、Cremophor?RH40、Solutol?HS?15中的一種或幾種；更優地為Crcmophor?EL、Solutol?HS?15一種或兩種混合物。

8.根據權利要求1所述的氟苯尼考納米乳劑，其中，所述親水親油平衡值為12＜HLB＜16的非離子表面活性劑占納米乳劑重量百分比為5-30％；更優選地為10-25％。

9.根據權利要求1所述的氟苯尼考納米乳劑，其中，所述注射植物油占納米乳劑重量百分比為10-40％；更優選地為15-30％。

10.根據權利要求4所述的氟苯尼考納米乳劑，其中，中鏈脂肪酸酯為中鏈脂肪酸甘油酯或中鏈脂肪酸丙二醇酯。

11.根據權利要求1所述的氟苯尼考納米乳劑，其制備方法包括如下步驟：

1)將占納米乳劑重量百分比為0.5-15％的氟苯尼考、1-20％的磷脂、10-60％的注射植物油，及10-15％甲醇在20～50℃攪拌均勻至透明狀，通過減壓蒸餾法去除甲醇，得到氟苯尼考油溶液；

2)將占納米乳劑重量百分比為1-10％的水、5-40％的親水親油平衡值為12＜HLB＜16的非離子表面活性劑，以及20-60％的甘油加入步驟1)所得產物中，并在30～50℃條件下攪拌，得到氟苯尼考初乳體系；

3)將步驟2)所得產物在300～1000bar壓力條件下通過高壓均質機均質5～15次，得到氟苯尼考納米乳劑。