[發明專利]包含毒蕈堿性受體拮抗劑和β2-腎上腺素受體激動劑的藥物產品

無效

• 申請號: 201210452032.6
• 申請日: 2009-05-12
• 公開（公告）號: CN102908624A
• 公開（公告）日: 2013-02-06
• 發明（設計）人: 理查德.布爾;羅南.福特;安德魯.馬瑟;安東尼奧.梅特;凱瑟琳.威利
• 申請（專利權）人: 阿斯利康(瑞典)有限公司;帕爾梅根治療(協同)有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61P11/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.一種藥物產品，其包含第一活性成分和第二活性成分的組合，所述第一活性成分為選自下述的毒蕈堿性拮抗劑：

(R)-3-(1-苯基-環庚烷羰基氧基)-1-(吡嗪-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X；

(R)-3-(1-苯基-環庚烷羰基氧基)-1-(噠嗪-3-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X；

(R)-3-[1-(3-氟-苯基)-環庚烷羰基氧基]-1-(吡嗪-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X；

(R)-3-[1-(3-氟-苯基)-環庚烷羰基氧基]-1-(異唑-3-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X；

(R)-3-(1-苯基-環庚烷羰基氧基)-1-(吡啶-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X；

(R)-1-[(5-氟-吡啶-2-基氨基甲酰基)-甲基]-3-(1-苯基-環庚烷羰基氧基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X；

(R)-3-(1-苯基-環庚烷羰基氧基)-1-(吡啶-3-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X；和

(R)-1-[(2-甲基-吡啶-4-基氨基甲酰基)-甲基]-3-(1-苯基-環庚烷羰基氧基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X；

其中X表示一元酸或者多元酸的藥用陰離子，以及所述第二活性成分為β₂-腎上腺素受體激動劑。

2.權利要求1的藥物產品，其中第一活性成分為毒蕈堿性拮抗劑，其為2,5-二氯苯磺酸鹽或者1-羥基萘-2-磺酸鹽。

3.權利要求1的藥物產品，其中第一活性成分為毒蕈堿性拮抗劑，其為1-羥基萘-2-磺酸鹽。

4.權利要求1的藥物產品，其中第一活性成分為毒蕈堿性拮抗劑，其為氫溴酸鹽。

5.權利要求1至4中任一項的藥物產品，其中β₂-腎上腺素受體激動劑為福莫特羅。

6.權利要求1至4中任一項的藥物產品，其中β₂-腎上腺素受體激動劑選自：

N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羥基-2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(1-萘基)乙氧基]丙酰胺，

N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羥基-2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(3-氯苯基)乙氧基]丙酰胺，和

7-[(1R)-2-({2-[(3-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}丙基)硫基]乙基}氨基)-1-羥基乙基]-4-羥基-1,3-苯并噻唑-2(3H)-酮，或者它們的藥用鹽。

7.權利要求1至4中任一項的藥物產品，其中β₂-腎上腺素受體激動劑為N-環己基-N³-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羥基-2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-β-氨基丙酰胺或者其藥用鹽。

8.權利要求1的藥物產品，其包含第一活性成分和第二活性成分的組合，所述第一活性成分為(R)-3-(1-苯基-環庚烷羰基氧基)-1-(吡啶-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X，其中X表示一元酸或者多元酸的藥用陰離子，以及所述第二活性成分為N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羥基-2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(1-萘基)乙氧基]丙酰胺或者其藥用鹽。

9.權利要求1的藥物產品，其包含第一活性成分和第二活性成分的組合，所述第一活性成分為(R)-3-(1-苯基-環庚烷羰基氧基)-1-(吡啶-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二環[2.2.2]辛烷X，其中X表示一元酸或者多元酸的藥用陰離子，以及所述第二活性成分為N-環己基-N³-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羥基-2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-β-氨基丙酰胺或者其藥用鹽。