[發(fā)明專利]抗腫瘤效果增強劑、抗腫瘤劑和癌治療方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210451073.3 | 申請日： | 2005-06-02 |
| 公開（公告）號： | CN103054871A | 公開（公告）日： | 2013-04-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 小泉克久;內(nèi)田淳二;武知貞士;糠塚守 | 申請（專利權(quán)）人： | 大鵬藥品工業(yè)株式會社 |
| 主分類號： | A61K31/53 | 分類號： | A61K31/53;A61K31/513;A61K31/4412;A61K31/282;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 11219 | 代理人： | 張穎;謝麗娜 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 腫瘤 效果 增強 治療 方法 | ||
本申請是2005年6月2日提交的申請?zhí)枮?00580018909.9，發(fā)明名稱為“抗腫瘤效果增強劑、抗腫瘤劑和癌治療方法”申請的分案申請。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及抗腫瘤效果增強劑；通過抗腫瘤劑的新型組合給藥增強抗腫瘤效果的癌治療方法；抗腫瘤劑；和用于癌治療的藥包(kit)。
背景技術(shù)
抗腫瘤劑的研究與開發(fā)已經(jīng)在活躍地進行。臨床上有許多有效的抗腫瘤劑用于治療惡性腫瘤。例如，替加氟是在體內(nèi)活化并且逐漸地釋放有效成分(即，5-氟尿嘧啶(以下簡稱“5-FU”))，從而減少5-FU產(chǎn)生的毒性和副作用的藥劑。
這種替加氟和尿嘧啶的配合劑(compound?pharmaceutical?agent)(商品名：UFT，替加氟/尿嘧啶的摩爾比為1:4，由Taiho?PharmaceuticalCo.Ltd.生產(chǎn))是已知的。這種配合劑表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效果，因為尿嘧啶(其單獨不具有任何抗腫瘤效果)抑制在單獨使用時迅速代謝和失活的5-FU的失活。
包含替加氟、吉美拉西(gimeracil)和奧替拉西鉀(oteracil?potassium)的三元配合劑(商品名：TS-1，替加氟/吉美拉西/奧替拉西鉀的摩爾比=1:0.4:1，由Taiho?Pharmaceutical?Co.Ltd.生產(chǎn))也是已知的。這種配合劑具有更強的抗腫瘤效果：因為吉美拉西表現(xiàn)出是約尿嘧啶的200倍的5-FU分解抑制作用。對于這種配合劑，奧替拉西鉀特異性地抑制可能伴隨的由兩個成分即替加氟和吉美拉西實現(xiàn)的抗腫瘤效果增強作用而產(chǎn)生的胃腸道毒性，從而增強治療效果。因此UFT和TS-1對多種惡性腫瘤的治療有貢獻。
仍然需要產(chǎn)生更強治療效果的藥劑和治療法，使得進一步延長癌癥患者的存活時間。長時間以來用于實現(xiàn)該目的的治療法的一個例子是給藥表現(xiàn)抗腫瘤作用的機制和副作用不同的多種藥劑的組合，用于改善治療結(jié)果(組合療法)。一些組合療法促進改善治療結(jié)果(參見例如專利公開1、2、3和4)。例如，奧沙利鉑在單獨使用時表現(xiàn)出低的抗腫瘤效果，因此用于與其它藥劑的組合療法。使用5-氟尿嘧啶和亞葉酸鈣的組合療法(FOLFOX)通常在世界范圍內(nèi)使用(參見例如，非專利公開1、2和3)。FOLFOX療法操作復(fù)雜，因此存在由連續(xù)輸注伴隨的身體約束引起的患者生活質(zhì)量(QOL)低下和高額醫(yī)藥費等問題。因此，已經(jīng)在全世界嘗試開發(fā)更好的使用奧沙利鉑的組合療法。例如，使用奧沙利鉑和卡培他濱(為氟化的嘧啶系抗癌劑)的組合療法(XELOX)據(jù)報道產(chǎn)生與FOLFOX幾乎相同的抗腫瘤效果(參見例如非專利公開4)。然而，仍需要產(chǎn)生治療效果更強的組合療法。
專利公開1：日本專利公開2?557?303
專利公開2：日本專利公開2?614164
專利公開3：日本待審專利公開1996-169825
專利公開4：日本待審專利公開2002-205945
非專利公開1：Journal?of?Clinical?Oncology,Vol.22,22-30,2004
非專利公開2：Journal?of?Clinical?Oncology,Vol.21,2059-2069,2004
非專利公開3：Journal?of?Clinical?Oncology,Vol.18,2938-2947,2000
非專利公開4：Journal?of?Clinical?Oncology,Vol.22,2084-2091,2004
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的主要目的是提供替加氟/吉美拉西/奧替拉西鉀配合制劑的抗腫瘤效果增強劑；由于特定藥劑與該配合制劑組合使用產(chǎn)生優(yōu)異治療效果的癌治療方法；包含特定藥劑和該配合制劑的抗腫瘤劑；和藥包。
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