[發(fā)明專利]吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210450910.0
• 申請日: 2012-11-12
• 公開（公告）號: CN102940639A
• 公開（公告）日: 2013-02-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 胡艾希;竇杰;方毅林;石磊;李婉;顏曉維
• 申請（專利權(quán)）人: 湖南大學(xué)
• 主分類號: A61K31/5377
• 分類號: A61K31/5377;A61P35/00;A61P15/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一類化合物的新用途，具體是吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯或其鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

中國專利（ZL200610123902.X，2008.10.22授權(quán)）描述了萘普生-2-芳基嗎啉乙酯及其作為抗炎藥的應(yīng)用；中國專利（ZL201010143067.2，2011.11.30授權(quán)）描述了布洛芬-2-芳基嗎啉乙酯及其作為抗炎藥的應(yīng)用；中國專利（ZL201010144996.5，2012.3.21授權(quán)）描述了吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯及其作為抗炎藥的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯或其鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用：

其中，R選自：氫，C₁~C₂烷基、C₃~C₄直連或支鏈烷基；Ar選自：苯基、結(jié)構(gòu)式Ⅱ所示的取代苯基、萘-1-基、萘-2-基或結(jié)構(gòu)式Ⅲ所示的取代萘基；鹽選自：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、枸櫞酸鹽、酒石酸鹽或乳酸鹽。

其中，X₁、X₅選自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基，X₂、X₄選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、異戊氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、乙酰氨基，X₃選自：甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、C₃~C₄直連或支鏈烷氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基，乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺?；籜₆選自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基，乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺?；?。

本發(fā)明的目的在于提供的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用，其中式Ⅰ所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽是吲哚美辛2-[2-(4-乙基苯基)嗎啉-4-基]乙酯鹽酸鹽。

本發(fā)明的目的在于提供的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用，其中式Ⅰ所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽是吲哚美辛2-[2-(4-甲氧基苯基)嗎啉-4-基]乙酯鹽酸鹽。

本發(fā)明的目的在于提供的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用，其中式Ⅰ所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽是吲哚美辛2-[2-(4-異丙氧基苯基)嗎啉-4-基]乙酯鹽酸鹽。

本發(fā)明的目的在于提供的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用，其中式Ⅰ所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽是吲哚美辛2-[2-(2,4-二氯-5-氟苯基)嗎啉-4-基]乙酯鹽酸鹽。

本發(fā)明的目的在于提供的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用，其中式Ⅰ所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽是吲哚美辛2-[2-(2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基)嗎啉-4-基]乙酯鹽酸鹽。

本發(fā)明的目的在于提供的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用，其中式Ⅰ所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽是吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)嗎啉-4-基]乙酯鹽酸鹽。

本發(fā)明的目的在于提供的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用，其中式Ⅰ所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽是吲哚美辛2-[2-(5-氯-6-甲氧基-2-萘基)嗎啉-4-基]乙酯鹽酸鹽。

本發(fā)明的目的在于提供的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用，其中式Ⅰ所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽是吲哚美辛2-[2-(5-溴-6-甲氧基-2-萘基)嗎啉-4-基]乙酯鹽酸鹽。

本發(fā)明的目的在于提供的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽作為制備抗乳腺癌藥的應(yīng)用，其中式Ⅰ所示的吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯鹽是吲哚美辛2-[2-(4-氯苯基)嗎啉-4-基]乙酯鹽酸鹽。

本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有如下優(yōu)點：

本發(fā)明發(fā)現(xiàn)吲哚美辛2-芳基嗎啉乙酯（I）及其鹽具有抗乳腺癌活性，可作為制備抗乳腺癌藥。

具體實施方式