[發明專利]N,N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,3-二胺衍生物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210445348.2
• 申請日: 2012-11-09
• 公開（公告）號: CN102911110A
• 公開（公告）日: 2013-02-06
• 發明（設計）人: 董飛;彭宣嘉;蔡亞仙;尹科;李寧;林天偉;黎健;陳曙輝
• 申請（專利權）人: 上海藥明康德新藥開發有限公司;武漢藥明康德新藥開發有限公司;天津藥明康德新藥開發有限公司;無錫藥明康德新藥開發有限公司;上海合全藥業股份有限公司;上海合全藥物研發有限公司
• 主分類號: C07D209/48
• 分類號: C07D209/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D413/12;A61P31/14
• 代理公司: 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113
• 代理人: 張勁風

1.一種N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物，其特征是：結構通式見下式：

?

式1

其中X為取代官能團，選自H、C1~C10直鏈或含有取代基側鏈的烷基、烷磺酰基或烷甲酰基、芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香雜環磺酰基中的一種；Y為取代官能團，選自H、C1~C10直鏈或含有取代基側鏈的烷基、烷磺酰基或烷甲酰基、芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香雜環磺酰基中的一種。

2.根據權利要求1所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物，其特征是：當式1中Y為芐基時，為式I所示的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物：

其中X為芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香雜環磺酰基中的一種。

3.根據權利要求1所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物，其特征是：當式1中Y為4-吡啶芐基時，為式II所示的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物：

其中X為芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香雜環磺酰基中的一種。

4.根據權利要求1所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物，其特征是：當式1中Y為5-亞甲基-3-甲基異惡唑時，為式III所示的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物：

其中X為芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香雜環磺酰基中的一種。

5.根據權利要求2所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物，其特征是：所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物為下述一種：

I-a:?N,?N-二芐基-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺，

I-b:?N-苯磺酰基-N-芐基-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺，

I-c:?N-3-吡啶磺酰基-N-4-芐基-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺，

I-d:?N-苯甲酰基-N-芐基-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺，

I-e:?N-4-磺酰基-1-甲基-1-氫吡唑-N-芐基-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺。

6.根據權利要求3所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物，其特征是：所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物為下述一種：

II-a:?N-苯甲酰基-N-4-吡啶芐基-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺，

II-b:?N-3-吡啶磺酰基-N-4-吡啶芐基-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺，

II-c:?N-4-磺酰基-1-甲基-1-氫吡唑-N-4-吡啶芐基-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺。

7.根據權利要求4所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物，其特征是：所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物為下述一種：

III-a:?N-3-吡啶磺酰基-N-5-亞甲基-3-甲基異惡唑-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺，

III-b:?N-苯甲酰基-N-5-亞甲基-3-甲基異惡唑-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺，

III-c:?N-4-磺酰基-1-甲基-1-氫吡唑-N-5-亞甲基-3-甲基異惡唑-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺。

8.一種制備權利要求2所述的N,?N-二取代-N'-鄰苯二甲酰基-1,?3-二胺衍生物的方法，其制備步驟是：采用鄰苯二甲酰亞胺1與丙烯醛反應，得到化合物2，化合物?2與芐胺反應，得到化合物?3，化合物?3?再通過烷基化或酰化反應，得到化合物I-a~e，反應式如下：

其中X為芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香雜環磺酰基中的一種。