[發明專利]制備含有氟哌噻噸的藥物組合物的方法有效
| 申請號： | 201210445234.8 | 申請日： | 2012-11-09 |
| 公開（公告）號： | CN103804347B | 公開（公告）日： | 2017-10-03 |
| 發明（設計）人： | B.克里斯蒂安森 | 申請（專利權）人： | H.隆德貝克有限公司 |
| 主分類號： | C07D335/20 | 分類號： | C07D335/20;A61K31/496;A61K31/135;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/22 |
| 代理公司： | 北京尚誠知識產權代理有限公司11322 | 代理人： | 顧小曼 |
| 地址： | 丹麥，*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 含有 氟哌噻噸 藥物 組合 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備二鹽酸氟哌噻噸的方法，包括以下步驟：
a.通過與酸反應使(9RS)-9-[3-二甲基氨基-丙基]-2-(三氟甲基)-9H-噻噸-9-醇脫水，
b.通過與N-羥乙基哌嗪反應進行胺交換反應，以產出2-[4-[3-[(EZ)-(三氟甲基)-9H-噻噸-9-亞基]-丙基]-哌嗪-1-基]-乙醇堿，以及
c.使其沉淀為2-[4-[3-[(EZ)-(三氟甲基)-9H-噻噸-9-亞基]-丙基]-哌嗪-1-基]-乙醇二鹽酸鹽，
其特征在于，在惰性氣體下進行步驟a和c，而在真空下進行步驟b。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，在沉淀二鹽酸鹽之前使2-[4-[3-[(EZ)-(三氟甲基)-9H-噻噸-9-亞基]-丙基]-哌嗪-1-基]-乙醇堿結晶。
3.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于，使2-[4-[3-[(EZ)-(三氟甲基)-9H-噻噸-9-亞基]-丙基]-哌嗪-1-基]-乙醇二鹽酸鹽再沉淀一次或更多次。
4.一種制備含有氟哌噻噸的藥物組合物的方法，包括根據權利要求1-3中任一項所述的制備二鹽酸氟哌噻噸的方法，其特征在于，所述含有氟哌噻噸的藥物組合物還含有美利曲辛。
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