[發(fā)明專利]一種紅花黃色素泡騰片及其制備工藝

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210444592.7
• 申請日: 2012-11-09
• 公開（公告）號: CN102961357A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發(fā)明（設計）人: 楊曉君
• 申請（專利權(quán)）人: 新疆農(nóng)業(yè)大學
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46;A61K31/351;A61K47/34;A61P9/10;A61P7/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明屬于植物制藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說，本發(fā)明具體涉及一種紅花黃色素泡騰片及其制備工藝的技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

紅花為菊科植物紅花的干燥管狀花，是傳統(tǒng)而又珍貴的中藥，始載《開寶本草》，具活血通經(jīng)、祛瘀止痛功效。二十世紀中期以來，國內(nèi)外對紅花的化學成分及其作用機理進行了大量研究。其中羥基紅花黃色素A(HSYA)在紅花黃色素中含量較高。有擴張冠脈，抗氧化，保護心肌，抗凝血，抑制血栓形成等作用。但是紅花黃色素具有熱不穩(wěn)定性，在提取過程中要嚴格控制溫度。紅花黃色素因其水溶性強的特點已被開發(fā)為針劑應用于臨床，現(xiàn)代研究表明，受其脂溶性差的影響，生物利用度不高，且注射劑普遍存在不良反應，應用不方便的特點。目前，對于紅花黃色素的研究熱點為口服劑型的研究，現(xiàn)有技術(shù)文獻報道了羥基紅花黃色素A磷脂復合物的制備及理化性質(zhì)的研究。國外對紅花的研究重點是作為油料經(jīng)濟作物，培育出更高品質(zhì)的紅花品種，進而對紅花化學成分進行分析研究。我國主要是作為中藥進行相關(guān)研究，從整體、分子和細胞水平對紅花的活血化瘀作用機制進行了較深的研究，對紅花黃色素、羥基紅花黃色素A及其制劑進行了抗血小板聚集、抗血栓等作用機制研究和體內(nèi)藥動學研究等方面。目前，主要是新劑型的研究。中藥口服泡騰片是一種新型的固體劑型，由于崩解快速、起效迅速、便于攜帶、服用方便、成分相對穩(wěn)定、療效確切等優(yōu)點，越來越被眾人關(guān)注。傳統(tǒng)泡騰顆粒制劑方法是將酸源與二氧化碳源采用分步制粒的方法隔離，普遍存在泡騰顆粒引濕失效的問題。因此本領(lǐng)域亟需一種紅花黃色素制成迅速崩解、吸收快、生物利用度高的泡騰片劑型，解決其注射劑生物利用度低、應用不便，不良反應多等缺點。

發(fā)明內(nèi)容

目前針對現(xiàn)有技術(shù)中傳統(tǒng)泡騰顆粒制劑方法普遍存在泡騰顆粒引濕失效的問題，未見專門針對紅花黃色素泡騰片劑型制備工藝的技術(shù)現(xiàn)狀。本發(fā)明旨在提供一種紅花黃色素泡騰片及其制備工藝，將紅花黃色素制成迅速崩解、吸收快、生物利用度高、應用方便及無不良反應的泡騰片劑型。

本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：

本發(fā)明根據(jù)單因素實驗分析了檸檬酸用量、碳酸氫鈉用量及與乙二醇6000是否包裹單個因素對紅花黃色素泡騰片泡騰時間及羥基紅花黃色素含量的影響，并在單因素實驗基礎(chǔ)上，通過正交實驗考察紅花黃色素泡騰片成型的最佳工藝，從而證明檸檬酸用量為23％，碳酸氫鈉用量為35％，用PEG6000包裹為最優(yōu)成型工藝，建立了一種紅花黃色素泡騰片的成型工藝，制備的產(chǎn)品其泡騰時間，壓片效果等各項指標符合要求，并具有迅速崩解、吸收快、生物利用度高、應用方便及無不良反應等優(yōu)點的泡騰片劑型。

本發(fā)明具體提供一種紅花黃色素泡騰片，按照重量百分比計，紅花黃色素泡騰片由10％的紅花黃色素、23％的檸檬酸、35％的碳酸氫鈉、4％的PEG6000和28％的淀粉與乳糖組成，其中，淀粉與乳糖按重量比1∶2組成。

同時，本發(fā)明提供一種紅花黃色素泡騰片的制備方法，具體制備方法如下：

(1)紅花黃色素的提取：以紅花為原料，加入20倍量蒸餾水，組建回流裝置，80℃回流提取30min，過濾，得濾液I；濾渣加入20倍量蒸餾水，80℃回流提取30min，過濾，得濾液II；濾渣加入15倍量蒸餾水，80℃回流提取20min，過濾，得濾液III，棄去濾渣，合并濾液I、濾液II和濾液III獲得濃縮液，確保按紅花原料重量與濃縮液體積比濃縮至1∶5，攪拌下加入乙醇，靜置24h，過濾，濾液濃縮，得黃色素棕色浸膏，按照重量百分比計，選用10％的紅花黃色素備用。

(2)按照重量百分比計，采用了4％的PEG6000，即采用4％的聚乙二醇6000包合碳酸氫鈉，將PEG6000放入燒杯，在電熱套中熔融后，按照重量百分比計，加入35％的碳酸氫鈉，攪拌均勻，冷卻后粉碎混合物，過80目篩。

(3)按照重量百分比計，將23％的檸檬酸，28％的乳糖和淀粉、10％主藥紅花黃色素過80目篩，與步驟(2)中獲得的聚乙二醇包裹物細粉混勻。

(4)輔料的選擇，即酸源和堿源選擇碳酸氫鈉與枸櫞酸的酸堿配比按重量比為1.6∶1；填充劑選用可溶性淀粉與乳糖混合按重量比1∶2使用。

(5)將上述步驟(3)、(4)準備好的細粉混合加入10％(V/V)的PVP醇溶液充分混勻后制粒，加入醇溶液后的細粉混合物不宜過稀，否則影響制粒且放入烘箱中容易自發(fā)泡騰，在烘箱中以不高于70℃的溫度將制好的粒烘干后壓片成為泡騰片。

通過實施本發(fā)明具體的發(fā)明內(nèi)容，可以達到以下效果：