[發明專利]醋柳黃酮組合物及其應用

有效

• 申請號: 201210431785.9
• 申請日: 2012-11-01
• 公開（公告）號: CN102885863A
• 公開（公告）日: 2013-01-23
• 發明（設計）人: 謝燕;駱慧琳;段景澤;李國文;洪超;林國鋇;孟厚君;姚雅淑
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P9/10;A61P9/06;A61P39/00;A61P3/06;A23L1/29;A23L1/302;A23L1/305
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司 31253
• 代理人: 何新平

技術領域

本發明涉及醫藥保健品領域，特別是涉及一種醋柳黃酮組合物及其應用。?

背景技術

醋柳黃酮（total?flavones?of?Hippophae?Rhamnoides?L.）是從胡頹子科酸刺屬植物沙棘（醋柳，Hippophae?Rhamnoides?L.）中獲得的有效提取物，主要含有異鼠李素、槲皮素、山奈酚及其苷等黃酮類化合物，具有抗心肌缺血、抗心律失常，提高耐缺氧能力、降低血清膽固醇等廣泛的藥理功效。?

醋柳黃酮中各黃酮類化合物在水中極微溶解（均小于3.65μg/mL），膜通透性也較差（均小于0.1392×10^-6cm/s），且吸收過程受腸粘膜外排蛋白（P-gp，MRPs）的作用，因此，醋柳黃酮制劑的體外溶出與口服生物利用度均不理想，大大限制了其藥效的發揮，迫切需要解決該制劑口服生物利用度差的問題，以減少服藥劑量、提高制劑的整體療效。?

發明內容

本發明的目的旨在提供一種高生物利用度的醋柳黃酮組合物及其應用、制劑和保健食品。?

具體地說，本發明提供了一種高生物利用度的醋柳黃酮組合物，它由下列重量份數比成分組成：?

醋柳黃酮????1?

營養物質????0.83~6，?

其中所述醋柳黃酮中總黃酮的含量以異鼠李素計不低于10%，所述營養物質選自檸檬酸、植酸、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯、乳酸、谷氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺或谷氨酰胺中的一種或多種。?

在一優選例中，所述醋柳黃酮組合物由下列重量份數比成分組成：?

醋柳黃酮????1?

營養物質????1.67~3.33，?

所述營養物質選自檸檬酸、植酸、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯、乳酸、谷氨酸或天冬氨酸中的一種或多種。?

在另一優選例中，當所述營養物質為植酸和聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯時，所述醋柳黃酮與植酸、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯的重量份數比為：?

醋柳黃酮????1?

植酸????????1.2?

聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯????0.6。?

在另一優選例中，當所述營養物質為聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯、乳酸和谷氨酸時，所述醋柳黃酮與聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯、乳酸、谷氨酸的重量份數比為：?

在另一優選例中，當所述營養物質為檸檬酸和天冬氨酸時，所述醋柳黃酮與檸檬酸、天冬氨酸的重量份數比為：?

醋柳黃酮??????1?

檸檬酸????????1?

天冬氨酸??????1。?

本發明的第二方面是提供了上述醋柳黃酮組合物在制備高生物利用度藥物制劑中的應用。?

本發明的第三方面是提供了一種高生物利用度的藥物制劑，它包含治療有效量的上述醋柳黃酮組合物與藥用輔料，所述藥用輔料選自稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤濕劑、潤滑劑、親水性高分子材料、藥用油、矯味劑和緩釋材料中的一種或多種。?

在一優選例中，上述制劑為片劑、顆粒劑、膠囊劑、口服液、微丸、滴丸、軟膠囊、緩釋片、緩釋膠囊或緩釋微丸。?

本發明還提供了一種高生物利用度的保健食品，它包含上述醋柳黃酮組合物。?

本發明各個方面的細節將在隨后的章節中得以詳盡描述。通過下文以及權利要求的描述，本發明的特點、目的和優勢將更為明顯。?

附圖說明

圖1大鼠口服給予醋柳黃酮及不同劑量植酸后異鼠李素的藥-時曲線圖(n=6)?

圖2大鼠口服給予醋柳黃酮及不同劑量植酸后山奈酚的藥-時曲線圖(n=6)?

圖3大鼠口服給予醋柳黃酮及不同劑量植酸后槲皮素的藥-時曲線圖(n=6)?

圖4大鼠口服給予醋柳黃酮及不同劑量聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯后異鼠李素的藥-時曲線圖(n=6)?

圖5大鼠口服給予醋柳黃酮及不同劑量聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯后山奈酚的藥-時曲線圖(n=6)?

圖6大鼠口服給予醋柳黃酮及不同劑量聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯后槲皮素的藥-時曲線圖(n=6)?

圖7大鼠口服給予醋柳黃酮及混合營養物質后異鼠李素的藥-時曲線圖(n=6)?

圖8大鼠口服給予醋柳黃酮及混合營養物質后山奈酚的藥-時曲線圖(n=6)?

圖9大鼠口服給予醋柳黃酮及混合營養物質后槲皮素的藥-時曲線圖(n=6)?