[發明專利]作為CRTH2受體拮抗劑的吲哚類衍生物有效
| 申請號: | 201210431577.9 | 申請日: | 2012-11-02 |
| 公開(公告)號: | CN103086943A | 公開(公告)日: | 2013-05-08 |
| 發明(設計)人: | 張艷;張敏 | 申請(專利權)人: | 山東亨利醫藥科技有限責任公司 |
| 主分類號: | C07D209/10 | 分類號: | C07D209/10;C07D209/12;A61K31/405;A61P11/06;A61P11/02;A61P37/08;A61P17/00;A61P27/14;A61P35/02;A61P17/06;A61P1/00;A61P19/02;A61P11/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 250101 山東省濟南市*** | 國省代碼: | 山東;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 crth2 受體 拮抗劑 吲哚 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物,其藥學上可接受的鹽及其立體異構體:
其中,X1、X2、X3和X4分別獨立地為N或CRa,Ra為氫原子、氰基、鹵素原子、C1-6烷基、C3-8環烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、C1-6烷基胺基甲酰基、甲酰胺基、C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基磺酰胺基或二(C1-6烷基)胺基甲酰基;
當為N-時,為C=,當為C=時,為N-;
Z為C1-4烷基,可任選被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代:鹵素原子、C3-6環烷基或C1-3烷基;
Y為-(CR2aR2b)n-,n為1或2,R2a和R2b分別獨立地為氰基或鹵素原子,或者R2a和R2b與它們所連接的碳原子一起形成乙烯基、C3-6雜環烷基或C3-6環烷基,所述乙烯基、C3-6雜環烷基和C3-6環烷基任選被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代:鹵素原子、氰基、羥基、氨基或C1-6烷基,所述C3-6雜環烷基或C3-6環烷基還可被氧代;
R1為R4aOC(O)-或四氮唑基;
R2為6-10元芳基,所述6-10元芳基可任選被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代:鹵素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基或C3-6環烷基;
R3為氫原子、氰基、鹵素原子、C1-6烷基、C3-8環烷基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、C1-6烷基胺基甲酰基、甲酰胺基、C1-6烷基酰胺基或二(C1-6烷基)胺基甲酰基;
R4a為氫或C1-6烷基。
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