[發(fā)明專利]白及多糖胃漂浮片及其制備方法和應(yīng)用

無效

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• 申請日: 2012-10-31
• 公開（公告）號: CN102895206A
• 公開（公告）日: 2013-01-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王瑩;陳書軍;李明皓;尹鴻萍;張真真;奚濤
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/715;A61K47/36;A61P1/04
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種白及多糖胃漂浮片及其制備方法和用途，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

白及多糖來自白及塊莖，為甘露糖和葡萄糖組成的一種中性雜多糖。研究表明白及多糖對消化性潰瘍具有獨特療效，能顯著提高潰瘍愈合質(zhì)量、降低長期用藥的毒副作用。由于白及多糖抗消化性潰瘍活性強、副作用小，在近年來受到重視。白及多糖潰瘍治療作用的發(fā)揮依賴其與潰瘍面的結(jié)合，但是由于胃排空作用，白及多糖普通制劑在胃部和十二指腸的滯留時間很短，大部分白及多糖進入空腸、回腸、結(jié)腸和大腸，限制了白及多糖對胃潰瘍和十二指腸的治療作用。

胃內(nèi)滯留給藥系統(tǒng)是在普通緩釋/控釋給藥系統(tǒng)基礎(chǔ)上發(fā)展起來的新型給藥系統(tǒng)，是當(dāng)前藥劑學(xué)研究的熱點，特別適用于治療胃部疾病的藥物，作用或吸收部位在胃或小腸上端的藥物。胃內(nèi)滯留給藥系統(tǒng)根據(jù)其胃內(nèi)滯留機理分為胃內(nèi)漂浮、胃內(nèi)生物黏附、胃內(nèi)高密度沉淀、胃內(nèi)膨脹和胃內(nèi)磁性導(dǎo)向等給藥系統(tǒng)。其中胃漂浮片研究報道最多，然而現(xiàn)有的胃漂浮片一般通過親水凝膠、輔助漂浮材料、發(fā)泡劑、填充劑和釋放調(diào)節(jié)劑共同制備，載藥量一般低于30％，制備工藝復(fù)雜，成本高，限制了胃漂浮片的發(fā)展。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種白及多糖胃漂浮片及其制備方法和用途。

針對上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案：

一種白及多糖胃漂浮片，其特征在于含有白及多糖。

本發(fā)明提供的白及多糖的制備方法包括以下步驟：

1)白芨粉碎，過40目篩得到白芨粉；

2)稱取白芨粉，按固液比1∶10加入純凈水，60℃水浴攪拌加熱3h，尼龍布過濾，收集濾液，殘渣繼續(xù)加水，浸提3h，重復(fù)2次。合并濾液，5000r/min離心10min；

3)上清液50℃減壓濃縮至1/3體積，60％的乙醇終濃度醇沉6h，3000r/min離心10min，得沉淀物，60℃烘干；

4)加入60倍體積的純水復(fù)溶，再于60℃水浴攪拌加熱2h，8000r/min低溫高速離心10min，上清液用60％的乙醇終濃度醇沉6h，3000r/min離心10min，得沉淀物，丙酮洗滌兩次，無水乙醇洗滌2次脫水；60℃真空烘干，得白芨粗多糖；

5)取白芨多糖粉末，用最少量的水溶解，攪拌至全部溶解，4000r/min離心10min，取上清液，向上清液中加入Sevage試劑(氯仿/正丁醇為4∶1)除蛋白，多糖與Sevage試劑的體積比為5∶1，混勻、充分震蕩20min，8000r/min低溫高速離心10min，除去兩相之間的沉淀，重復(fù)數(shù)次。直至280nm處無吸收波長；

6)將3500Da的透析袋預(yù)先放在沸水里煮沸15min，將白芨樣液裝入透析袋中流水透析24h，取出袋內(nèi)樣品凍干。得到灰白色的白芨多糖；

所述的白及多糖胃漂浮片處方中，優(yōu)選含有白及多糖、黃原膠和山崳酸甘油酯；進一步優(yōu)選，按重量份數(shù)計，白及多糖100份、黃原膠5-10份、山崳酸甘油酯5-10份。

所述的白及多糖胃漂浮片，其制備方法的特征包括：將白及多糖和黃原膠制成顆粒，與山崳酸甘油酯混合均勻，制備成片劑。

所述的白及多糖胃漂浮片，其用途在于制備抗胃潰瘍和十二指腸潰瘍藥物。

本發(fā)明的有益效果主要是：

(1)將白及多糖制備成胃漂浮片，白及多糖在胃部緩慢可控釋放，對胃潰瘍和十二指腸潰瘍部位持續(xù)產(chǎn)生治療作用，可以顯著提高白及多糖的臨床治療效果。

(2)前期研究中我們采用添加HPMC、十八醇、碳酸鈣等的傳統(tǒng)工藝制備了白及多糖胃漂浮片，發(fā)現(xiàn)載藥量僅能達到20％，且工藝復(fù)雜，緩釋性能不穩(wěn)定。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)將白及多糖、黃原膠和山崳酸甘油酯進行配伍，制備成的片劑在胃液中迅速膨脹，在10秒內(nèi)即可漂浮，持續(xù)漂浮能力大于12h。本發(fā)明主要利用了黃原膠與白及多糖配伍后的膨脹與阻滯水分進入的能力。本發(fā)明優(yōu)選了輔料與白及多糖重量比例，使得胃漂浮片符合要求的釋放行為，同時漂浮性能也良好。采用本發(fā)明的方法制備白及多糖胃漂浮片，載藥量高，可以達到80％以上，制備方法簡單，易于規(guī)模化生產(chǎn)，解決了白及多糖胃漂浮片的制備難題。

具體實施方式

下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步的詳細說明，但應(yīng)注意本發(fā)明的范圍并不受這些實例的任何限制。

實施例1

處方：

白及多糖????????????100重量份

黃原膠??????????????5重量份

山崳酸甘油酯????????????5重量份