[發(fā)明專利](+)-丹參素的不對稱合成方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210420488.4
• 申請日: 2012-10-30
• 公開（公告）號: CN102924265A
• 公開（公告）日: 2013-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 姜茹;陳惠;劉雪英;田海林;張馨源
• 申請（專利權(quán)）人: 中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)
• 主分類號: C07C59/52
• 分類號: C07C59/52;C07C51/347
• 代理公司: 西安西達(dá)專利代理有限責(zé)任公司 61202
• 代理人: 謝鋼

1.結(jié)構(gòu)式（I）所示的(+)-丹參素的不對稱合成方法，其特征在于：以胡椒醛為原料，經(jīng)Knoevenagel縮合，水解開環(huán)制得β-(3,4-亞甲二氧基苯基)丙酮酸，再經(jīng)過不對稱還原反應(yīng)得到R-(+)-β-(3,4-亞甲二氧基苯基)-α-羥基丙酸，最后經(jīng)脫保護得到目標(biāo)化合物，

???????????????????????????????????????????????????（1）。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的(+)-丹參素的不對稱合成方法，其特征在于包括以下步驟：

（1）以胡椒醛為原料，經(jīng)Knoevenagel縮合得到2-甲基-4-(3,4-亞甲二氧基芐叉基)噁唑酮；

（2）2-甲基-4-(3,4-亞甲二氧基芐叉基)噁唑酮酸性條件下水解得到β-(3,4-亞甲二氧基苯基)丙酮酸；

（3）β-(3,4-亞甲二氧基苯基)丙酮酸使用(-)-DIP-Cl為手性還原劑，通過不對稱還原反應(yīng)得到R-(+)-β-(3,4-亞甲二氧基苯基)-α-羥基丙酸；

（4）R-(+)-β-(3,4-亞甲二氧基苯基)-α-羥基丙酸脫保護得到目標(biāo)化合物。