[發(fā)明專利]Houttuynoid D在抗細菌藥物中的應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210419630.3
• 申請日: 2012-10-27
• 公開（公告）號: CN102872146A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發(fā)明（設計）人: 施樺;龔霞;吳俊華
• 申請（專利權）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P31/04
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發(fā)明涉及Houttuynoid?D的用途，尤其涉及Houttuynoid?D在制備抗細菌藥物中的應用。?

背景技術

致病菌的擴散及其耐藥性的增強嚴重威脅著人類的健康和生命，抗菌藥物已作為常規(guī)用藥廣泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病（如癌癥、糖尿病、尿毒癥等）的治療，雖然目前臨床上使用的抗菌藥劑（如酮康唑、阿米卡星、慶大霉素、活力康唑、伊曲康唑、特比萘芬、二性霉素、氟康唑等）對皮膚及淺表部位感染的療效較好，但這些抗菌藥物的蓄積毒性較強，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過敏等，所以尋找作用機理獨特的新型抗菌藥物成為當今藥物研發(fā)的熱點之一。?

本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid?D是一個2012年發(fā)表（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?D_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?D_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.），對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid?D在制備抗細菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于細菌抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于細菌感染的防治顯然具有顯著的進步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于：?

提供一種本發(fā)明的Houttuynoid?D在制備抗細菌藥物中的應用。?

所述化合物Houttuynoid?D結構如式（Ⅰ）所示：?

Houttuynoid?D具有很強的抑制大腸桿菌?、熒光假單孢菌、金黃色葡萄球?、變形桿菌、新生隱球菌的作用，所以Houttuynoid?D可作為具有抗菌作用的化合物，并有望在制備抗菌藥物中得到應用。?

Houttuynoid?D在制備抗細菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于細菌抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于細菌感染的防治顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

?本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?D的制備方法參見文獻（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?D_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）。?

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?D片劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?D，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制?成1000片。?

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?D膠囊劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?D，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：Houttuynoid?D抗菌活性?