[發明專利]一種常溫穩定的苯磺酸順阿曲庫銨凍干制劑組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201210419216.2
• 申請日: 2012-10-27
• 公開（公告）號: CN103070832A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發明（設計）人: 徐奎;吳仁榮
• 申請（專利權）人: 江蘇華泰晨光藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4725;A61K47/26;A61K47/18;A61P21/02
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1.一種常溫穩定的苯磺酸順阿曲庫銨凍干制劑組合物及其制備方法，其特征在于：包含有效治療量的苯磺酸順阿曲庫銨和凍干賦形劑及pH值調節劑。

2.其中，凍干賦型劑與苯磺酸順阿曲庫銨（W/W)為1:1～5:1，其中，所說的賦形劑選自以下物質中的一種或多種:乳糖、葡萄糖、甘露醇、甘氨酸；其中，pH值調節劑為苯磺酸或苯磺酸水溶液。

3.權利要求1所述的常溫穩定的凍干制劑，所說的為賦形劑甘露醇、甘氨酸或它們的組合。

4.權利要求1所述的常溫穩定的凍干制劑，所說的為賦形劑注射級乳糖。

5.權利要求2所述的常溫穩定的凍干賦型劑，所說的賦形劑為甘露醇，其中甘露醇:?苯磺酸順阿曲庫銨（W/W)為3.?0:1～4.?0：1

權利要求2所述的常溫穩定的凍干賦型劑，所說的賦形劑為甘氨酸，其中，甘氨酸:?苯磺酸順阿曲庫銨（W/W)為2.?0:1～3.?0:1。

6.權利要求3所述的常溫穩定的凍干賦型劑，所說的賦形劑為注射級乳糖，其中，注射級乳糖:?苯磺酸順阿曲庫銨（W/W）為3.0:?l～4.0:1。

7.一種制備權利要求1-6任一所述的苯磺酸順阿曲庫銨凍干制劑的方法，特征在于:

A、配制含凍干賦型劑的80%處方量的水溶液，然后

B、加入苯磺酸順阿曲庫銨，攪拌或振搖，使其溶解，加入酸調節pH值至3.?0～3.8，然后

C、加注射用水至全量，用0.1%針用活性炭室溫攪拌30min，用0.22μm微孔濾膜除菌過濾，然后

D、溶液分裝于7m1規格的西林瓶中，每瓶裝量為5ml?

E、冷凍上步配制好的溶液至-45℃,然后抽真空，在30min內使箱內大氣壓達到2..66pa;然后

?F、將溫度從-45℃升到30?℃，開始減壓升溫干燥，得到凍干產品。

8.??權利要求7所述的方法，步驟A的水溶液溫度為25℃±5℃，步驟B中所說的pH值優選為3.5。

9.?權利要求7所述的方法，步驟B中所說的酸為苯磺酸水溶液

?????本發明涉及一種常溫穩定的苯磺酸順阿曲庫銨凍干制劑組合物及其制備的方法。

10.該凍干制劑包含苯磺酸順阿曲庫銨和凍干賦形劑，凍干賦型劑苯磺酸順阿曲庫銨(W/W)為1:1～5:1。

11.該凍干制劑克服了注射液及現有凍干制劑的低溫保存的缺點，方便醫院和患者儲存。

12.該凍干制劑用于手術患者的肌肉松弛。