[發(fā)明專利]Houttuynoid B在抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210418678.2
• 申請(qǐng)日: 2012-10-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102872090A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張廣;王澤正;吳俊華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 吳俊華
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61P31/04
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Houttuynoid?B的用途，尤其涉及Houttuynoid?B在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

致病菌的擴(kuò)散及其耐藥性的增強(qiáng)嚴(yán)重威脅著人類的健康和生命，抗菌藥物已作為常規(guī)用藥廣泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病（如癌癥、糖尿病、尿毒癥等）的治療，雖然目前臨床上使用的抗菌藥劑（如酮康唑、阿米卡星、慶大霉素、活力康唑、伊曲康唑、特比萘芬、二性霉素、氟康唑等）對(duì)皮膚及淺表部位感染的療效較好，但這些抗菌藥物的蓄積毒性較強(qiáng)，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過(guò)敏等，所以尋找作用機(jī)理獨(dú)特的新型抗菌藥物成為當(dāng)今藥物研發(fā)的熱點(diǎn)之一。?

本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid?B是一個(gè)2012年發(fā)表（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?B_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?B_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.），對(duì)于本發(fā)明涉及的Houttuynoid?B在制備抗細(xì)菌藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于細(xì)菌抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于細(xì)菌感染的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于：?

提供一種本發(fā)明的Houttuynoid?B在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用。?

所述化合物Houttuynoid?B結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

Houttuynoid?B具有很強(qiáng)的抑制大腸桿菌?、熒光假單孢菌、金黃色葡萄球?、變形桿菌、新生隱球菌的作用，所以Houttuynoid?B可作為具有抗菌作用的化合物，并有望在制備抗菌藥物中得到應(yīng)用。?

Houttuynoid?B在制備抗細(xì)菌藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于細(xì)菌抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于細(xì)菌感染的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?B的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?B_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）。?

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?B片劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?B，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制?成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?B，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。?

實(shí)驗(yàn)例：Houttuynoid?B抗菌活性?