[發明專利]Houttuynoid A在治療結直腸癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 201210418622.7
• 申請日: 2012-10-27
• 公開（公告）號: CN102861073A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: 江春平;張廣;吳俊華
• 申請（專利權）人: 南京大學
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P1/00;A61P35/00
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及化合物Houttuynoid?A的新用途，尤其涉及Houttuynoid?A在制備抗結直腸癌藥物中的應用。

技術背景

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。

本發明涉及的化合物Houttuynoid?A是一個2012年發表（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.），對于本發明涉及的Houttuynoid?A在制備治療結直腸癌藥物中的用途屬于首次公開，而且由于骨架類型屬于全新的骨架類型，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于結直腸癌的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提供化合物Houttuynoid?A在制備抗腫瘤藥物中的應用。

本發明采用如下技術方案：Houttuynoid?A在制備抗結直腸癌藥物中的應用，Houttuynoid?A的結構式如式（Ⅰ）所示：

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Houttuynoid?A對人結直腸癌細胞株LOVE1、LoVo、SW620和SW480的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC₅₀值分別為3.12±0.39μM、1.77±0.21μM、1.83±0.32μM和5.49±0.44μM。因此，Houttuynoid?A能用于制備抗結直腸癌藥物，具有良好的開發應用前景。

本發明涉及的Houttuynoid?A在制備治療結直腸癌藥物中的用途屬于首次公開，而且由于骨架類型屬于全新的骨架類型，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于結直腸癌的防治顯然具有顯著的進步。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Houttuynoid?A的制備方法參見文獻（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Houttuynoid?A片劑的制備：

取20克化合物Houttuynoid?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Houttuynoid?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Houttuynoid?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例：采用MTT法評價化合物Houttuynoid?A對人結直腸癌細胞株的生長抑制作用