[發明專利]Gypensapogenin A在抗皰疹病毒的藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210418234.9
• 申請日: 2012-10-26
• 公開（公告）號: CN102872053A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 俞驍;王慧;吳俊華
• 申請（專利權）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61P31/22
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Gypensapogenin?A在制備抗單純皰疹病毒1型（Herpes?simplex?virus，HSV-1）和單純皰疹病毒2型（Herpes?simplex?virus，HSV-2）藥物中的應用。

背景技術

HSV-1、HSV-2屬于皰疹科病毒，HSV-1和HSV-2不僅引起口唇或生殖粘膜皰疹，同時也是引起腦炎、肝炎、全身嚴重感染甚至宮內感染的重要病原；

本發明涉及的化合物Gypensapogenin?A是一個2012年發表（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.），對于本發明涉及的Gypensapogenin?A在制備治療皰疹病毒感染藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于皰疹病毒抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于皰疹病毒感染的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

針對上述現有技術，本發明提供了Gypensapogenin?A在制藥中的新用途：

Gypensapogenin?A在制備抗HSV-1的藥物中的應用。

Gypensapogenin?A在制備抗HSV-2的藥物中的應用。?

經實驗證明，Gypensapogenin?A對HSV-1、HSV-2有顯著的抑制作用：抑制HSV-1、HSV-2在HEK293細胞出現CPE效應（Cytopathic?Effect，CPE），IC₅₀分別為2^-11.96、2^-10.56，TI分別為895.78、522.76。

所述化合物Gypensapogenin?A結構如式（Ⅰ）所示：

本發明為Gypensapogenin?A臨床用于治療皰疹病毒感染性疾病提供實驗依據，對研制抗HSV-1、HSV-2病毒的藥物提供了一定的指導意義，具有重要的參考價值。

本發明涉及的Gypensapogenin?A在制備治療皰疹病毒感染藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于皰疹病毒抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于黃皰疹病毒感染的防治顯然具有顯著的進步。

為了更好地理解本發明的實質，下面將結合實施例對本發明作進一步的說明。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A的制備方法參見文獻（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A片劑的制備：