[發明專利]Gypensapogenin B在治療心肌缺血藥物中的應用

有效

• 申請號: 201210418129.5
• 申請日: 2012-10-26
• 公開（公告）號: CN102861035A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: 黃晨;俞驍;吳俊華
• 申請（專利權）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61P9/10
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Gypensapogenin?B制備治療或預防心肌缺血藥物中的應用。

背景技術

本發明人通過大量的實驗發現，Gypensapogenin?B有抗心肌缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預防或者治療心肌缺血疾病的醫藥用途。

本發明涉及的化合物Gypensapogenin?B是一個2012年發表（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.），對于本發明涉及的Gypensapogenin?B在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提供了Gypensapogenin?B制備治療或預防心肌缺血/再灌注的藥物中的應用。

本發明人通過具體實施方式中的實驗證明了Gypensapogenin?B具有治療或預防心肌缺血藥物疾病的作用。

所述化合物Gypensapogenin?B結構如式（Ⅰ）所示：

本發明涉及的Gypensapogenin?B在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B的制備方法參見文獻（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B片劑的制備：

取20克化合物Gypensapogenin?B，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B膠囊劑的制備：

取20克化合物Gypensapogenin?B，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例：Gypensapogenin?B對大鼠心肌缺血/再灌注損傷的影響

（1）實驗材料：?SD大鼠，雌雄兼用，體重190~210g。

（2）方法與結果

1）實驗方法