[發(fā)明專利]Houttuynoid A在治療鼻咽癌藥物中的應(yīng)用無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210417740.6 | 申請日： | 2012-10-27 |
| 公開（公告）號： | CN102861048A | 公開（公告）日： | 2013-01-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 蔣鶴松;黃晨;吳俊華 | 申請（專利權(quán)）人： | 吳俊華 |
| 主分類號： | A61K31/7048 | 分類號： | A61K31/7048;A61P35/00 |
| 代理公司： | 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242 | 代理人： | 何震花 |
| 地址： | 210009 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | houttuynoid 治療 鼻咽癌 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及化合物Houttuynoid?A的新用途，尤其涉及Houttuynoid?A在制備抗鼻咽癌藥物中的應(yīng)用。
技術(shù)背景
癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發(fā)一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。
本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid?A是一個2012年發(fā)表（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.），對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid?A在制備治療鼻咽癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于鼻咽癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于鼻咽癌的防治顯然具有顯著的進步。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供化合物Houttuynoid?A在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：Houttuynoid?A在制備抗鼻咽癌藥物中的應(yīng)用，Houttuynoid?A的結(jié)構(gòu)式如式（Ⅰ）所示：
本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發(fā)現(xiàn)，Houttuynoid?A對人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC50值分別為1.11±0.09μM、1.49±0.29μM、2.03±0.21μM和3.41±0.44μM。因此，Houttuynoid?A能用于制備抗鼻咽癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。
對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid?A在制備治療鼻咽癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于鼻咽癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于鼻咽癌的防治顯然具有顯著的進步。
以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
具體實施方式
本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?A的制備方法參見文獻（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?A_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）。
以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?A片劑的制備：
取20克化合物Houttuynoid?A，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。
實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?A膠囊劑的制備：
取20克化合物Houttuynoid?A，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。
下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。
實驗例：采用MTT法評價化合物Houttuynoid?A對人鼻咽癌細胞株的生長抑制作用
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