[發(fā)明專利]Gypensapogenin B在抗甲型流感病毒藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210417647.5
• 申請(qǐng)日: 2012-10-26
• 公開（公告）號(hào): CN102885834A
• 公開（公告）日: 2013-01-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳俊藝;王澤正;吳俊華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 吳俊華
• 主分類號(hào): A61K31/58
• 分類號(hào): A61K31/58;A61P31/16
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Gypensapogenin?B在制備抗甲型流感病毒（Influenza?A?virus，F(xiàn)lu-A）的藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

Flu?A屬于正粘科病毒，在人類和其他生物每年都有小范圍的流行，引起上呼吸系統(tǒng)感染。大流行時(shí)，可引起嚴(yán)重呼吸系統(tǒng)感染，甚者引起肺炎、腦炎甚至死亡。?

本發(fā)明涉及的化合物Gypensapogenin?B是一個(gè)2012年發(fā)表（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細(xì)胞株的細(xì)胞毒活性（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.），對(duì)于本發(fā)明涉及的Gypensapogenin?B在制備治療流感病毒感染藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于流感病毒抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于流感病毒感染的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明提供了Gypensapogenin?B在制藥中的新用途：Gypensapogenin?B在制備抗Flu?A的藥物中的應(yīng)用。?

經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，Gypensapogenin?B對(duì)flu?A均有顯著的抑制作用：抑制Flu?A在MDCK發(fā)生CPE，IC₅₀為2^-9.58，TI為294.08。?

Gypensapogenin?B對(duì)甲型流感病毒有顯著的抑制作用，這提示Gypensapogenin?B臨床用于治療甲型流感病毒感染性疾病提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)，具有重要的參考價(jià)值。?

所述化合物Gypensapogenin?B結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

本發(fā)明涉及的Gypensapogenin?B在制備治療流感病毒感染藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于流感病毒抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于流感病毒感染的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

為了更好地理解本發(fā)明的實(shí)質(zhì)，下面將結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說明。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Gypensapogenin?B的制備方法參見文獻(xiàn)（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.）。?

以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的?任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Gypensapogenin?B片劑的制備：?

取20克化合物Gypensapogenin?B，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Gypensapogenin?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Gypensapogenin?B，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?