[發(fā)明專利]Gypensapogenin A在降低血糖藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210417465.8
• 申請日: 2012-10-26
• 公開（公告）號: CN102872045A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 俞驍;王慧;吳俊華
• 申請（專利權(quán)）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61P3/10
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Gypensapogenin?A的一種新用途，具體地說是Gypensapogenin?A在制備抗糖尿病藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

糖尿病（diabetes?mellitus）是當今最常見的慢性疾病之一，其中2型糖尿病（Type?Ⅱdiabetes?mellitus，又叫非胰島素依賴型糖尿病，non-insulin-depentdiabetes?mellitus,NIDDM）占糖尿病患者的90%以上。糖尿病在發(fā)達國家以及發(fā)展中國家均是一個日益嚴重的問題，它造成了嚴重而代價巨大的后果，包括失明，心臟病及腎病等。據(jù)估計，從2000年到2050年，全世界糖尿病患者的數(shù)目將增加165%。根據(jù)國際糖尿病聯(lián)盟的統(tǒng)計，目前中國有4.3%的人口患有糖尿病，在未來20年內(nèi)患者的數(shù)目將突破5000萬。糖尿病是現(xiàn)代疾病中的第二殺手，它對人體的危害僅次于癌癥，嚴重威脅著人類的健康，而且現(xiàn)在的糖尿病有擴大化和年輕化的傾向，如何防止糖尿病已成為目前醫(yī)藥界重點關(guān)注的一大課題。?

本發(fā)明涉及的化合物Gypensapogenin?A是一個2012年發(fā)表（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.），對于本發(fā)明涉及的Gypensapogenin?A在制備治療抗糖尿病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其防治糖尿病活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于治療抗糖尿病顯然具有顯著的進步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是為現(xiàn)有制備抗糖尿病藥物的技術(shù)領(lǐng)域提供一種新途徑，提供Gypensapogenin?A在制備抗糖尿病藥物中的應(yīng)用。?

Gypensapogenin?A的結(jié)構(gòu)式如式（Ⅰ）：?

本發(fā)明的技術(shù)方案是：Gypensapogenin?A的應(yīng)用，具體是應(yīng)用于制備抗糖尿病藥物。?

本發(fā)明的有益效果是：?

1）本發(fā)明為目前抗糖尿病藥物提供了一種全新的選擇和思路，拓寬了抗糖尿病的選擇領(lǐng)域，也為該技術(shù)領(lǐng)域的發(fā)展作出了貢獻；2）本發(fā)明的Gypensapogenin?A的應(yīng)用被證明有顯著的抗糖尿病效果。?

最重要的是：本發(fā)明對Gypensapogenin?A進行實驗動物的降血糖實驗，在持續(xù)灌胃脂肪乳使大鼠產(chǎn)生胰島素抵抗的基礎(chǔ)上，應(yīng)用小劑量鏈脲佐菌素損傷胰島β細胞，造成大鼠血糖升高，所造動物模型與2型糖尿病類似。實驗性2型糖尿病大鼠給予Gypensapogenin?A治療后，Gypensapogenin?A高、中和低劑量組的血糖值與模型組血糖值比較，也具有顯著性差異（P<0.01），Gypensapogenin?A高、中和低劑量組給藥前后的血糖值比較，也具有顯著性差異（P<0.01），說明Gypensapogenin?A對實驗性2型糖尿病有良好的降血糖作用。?

本發(fā)明涉及的Gypensapogenin?A在制備治療抗糖尿病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其防治糖尿病活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于治療抗糖尿病顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式