[發明專利]Gypensapogenin B在治療或預防腎纖維化的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201210417399.4
• 申請日: 2012-10-26
• 公開（公告）號: CN102872042A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 黃晨;俞驍;吳俊華
• 申請（專利權）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61P13/12
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及一種藥物新用途，具體地涉及Gypensapogenin?B在制備治療或預防腎纖維化的藥物中的應用。?

背景技術

腎纖維化（包括腎間質纖維化和腎小球硬化）是各種原因引起的腎臟損害最后階段的主要病理基礎，腎纖維化發生機制較為復雜，與多種因素有關，其中主要與細胞外基質細胞產生細胞的增殖和活化，血管活性物質、細胞因子以及細胞外基質轉換失衡有關，腎間質纖維化幾乎是所以原發或繼發腎臟疾病進展到終末期腎衰竭的共同途徑。?

本發明涉及的化合物Gypensapogenin?B是一個2012年發表（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.），對于本發明涉及的Gypensapogenin?B在制備治療或預防腎纖維化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于腎纖維化抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于腎纖維化的防治顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明提供Gypensapogenin?B在制備預防或治療腎纖維化的藥物中的應用。?

所述化合物Gypensapogenin?B結構如式（Ⅰ）所示：?

本發明涉及的Gypensapogenin?B在制備治療或預防腎纖維化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于腎纖維化抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于腎纖維化的防治顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B的制備方法參見文獻（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B片劑的制備：?

取20克化合物Gypensapogenin?B，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Gypensapogenin?B，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

試驗???Gypensapogenin?B對單側輸尿管結扎大鼠腎間質纖維化的影響?

1.1?材料?

貝那普利，北京諾華制藥有限公司生產；羥脯氨酸（HYP）試劑盒，南京建成生物公司；纖維連結蛋白（FN）試劑盒購自上海生物制品所。?