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[發明專利]Gypensapogenin B在升高血小板的藥物中的應用有效

專利信息
申請號: 201210417370.6 申請日: 2012-10-26
公開(公告)號: CN102872040A 公開(公告)日: 2013-01-16
發明(設計)人: 施樺;馮怡;吳俊華 申請(專利權)人: 吳俊華
主分類號: A61K31/58 分類號: A61K31/58;A61P7/00;A61P7/04
代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 江*** 國省代碼: 江蘇;32
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: gypensapogenin 升高 血小板 藥物 中的 應用
【說明書】:

技術領域

發明涉及一種化合物Gypensapogenin?B在制藥領域中的新用途。

背景技術

本發明涉及的化合物Gypensapogenin?B是一個2012年發表(Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性(Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.),對于本發明涉及的Gypensapogenin?B在制備治療血小板低下藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其治療血小板低下活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于血小板低下的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的在于提供Gypensapogenin?B在制藥領域中的新的應用。

本發明涉及Gypensapogenin?B作為制備升高血小板的藥物中的應用。

所述化合物Gypensapogenin?B結構如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)

本發明涉及的Gypensapogenin?B在制備治療血小板低下藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其治療血小板低下活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于血小板低下的防治顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B的制備方法參見文獻(Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.)。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明,但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制,而是由權利要求加以限定。

實施例1:本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B片劑的制備:

取20克化合物Gypensapogenin?B,加入制備片劑的常規輔料180克,混勻,常規壓片機制成1000片。

實施例2:本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B膠囊劑的制備:

取20克化合物Gypensapogenin?B,加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克,混勻,裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

為了更好地理解本發明的實質,下面將用Gypensapogenin?B的藥物試驗及結果來說明其在制藥領域中的新用途。

Gypensapogenin?B的造血作用:

一、Gypensapogenin?B口服給藥對小鼠外周血血小板數量的影響

方法:Balb/c小鼠40只,18-22g雌性。按體重分為三組,分別為正常對照、Gypensapogenin?B1?mg/kg、Gypensapogenin?B?2?mg/kg,一日分為兩次口服給藥,共9次四天半。于給藥前、給藥后1天、3天、7天、14天割尾取血20ul,F-820血小板計數儀檢測血象。

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