[發明專利]Gypensapogenin A在抗血小板聚集藥物中的應用

有效

• 申請號: 201210417263.3
• 申請日: 2012-10-26
• 公開（公告）號: CN102872035A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 王慧;張廣;吳俊華
• 申請（專利權）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61P7/02
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Gypensapogenin?A的新用途，更具體地說涉及該化合物在制備抗血小板聚集藥物中的應用。

背景技術

血小板的基本生理功能是黏附、聚集、釋放和分泌顆粒內容物（如ATP、5-羥色胺），靜息狀態的血小板轉變為生理功能狀態即為血小板的活化。血小板活化后能提供磷脂表面，促進血液凝固的進行，形成由纖維蛋白包繞血小板組成的血栓。因此血小板作為血液的一種有形成分，在生理的止血和病理的血栓形成過程中，扮演了非常重要的角色。臨床研究表明，臨床上常見的心腦血管疾病如高血壓、心絞痛心肌梗塞、腦梗塞及腦出血等基本，均與血小板功能變化和血液流變學異常有關。目前常用的抗血小板藥都有較重的不良反應，因此開發研制新型有效、不良反應小的治療與預防血小板聚集的藥物已經刻不容緩。本發明人通過實驗研究，發現Gypensapogenin?A具有抗血小板聚集的作用。

本發明涉及的化合物Gypensapogenin?A是一個2012年發表（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.），對于本發明涉及的Gypensapogenin?A在制備抗血小板聚集藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗血小板聚集活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗血小板聚集顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提供了Gypensapogenin?A在制備抗血小板聚集藥物中的應用。

本發明以阿司匹林和氯吡格雷作為陽性藥，通過實驗證明，Gypensapogenin?A能明顯的抑制血小板聚集指數均顯著降低，與陽性藥持平。

所述化合物Gypensapogenin?A結構如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本發明涉及的Gypensapogenin?A在制備抗血小板聚集藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗血小板聚集活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗血小板聚集顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A的制備方法參見文獻（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A片劑的制備：

取20克化合物Gypensapogenin?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A膠囊劑的制備：