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[發明專利]Gypensapogenin A在抗缺氧藥物中的應用無效

專利信息
申請號: 201210417160.7 申請日: 2012-10-26
公開(公告)號: CN102895236A 公開(公告)日: 2013-01-30
發明(設計)人: 李麗麗;施樺;吳俊華 申請(專利權)人: 南京大學
主分類號: A61K31/58 分類號: A61K31/58;A61P39/06
代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242 代理人: 何震花
地址: 210093 江*** 國省代碼: 江蘇;32
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: gypensapogenin 缺氧 藥物 中的 應用
【說明書】:

技術領域

發明涉及一種藥物制品,該制品可用于防治缺氧性損傷疾病。

技術背景

氧是人類及許多生物賴以生存的重要條件。低氧(Hypoxia)是指機體生命活動所需的氧不能得到充足的供給。氧和低氧是生命活動最重要的關鍵因素,是生命科學基本理論的重要課題。低氧的形成可分為三類:第一類是外界環境氧含量降低,使正常生理活動過程不能攝取足夠氧,如高原和航空缺氧;第二類是指因疾病等導致外界正常氧量不能充分到達機體內,造成心、腦和呼吸系統等的缺氧;第三類是機體活動所需氧消耗量,超過了生理動員能力,造成相對氧供給不足,常見于劇烈運動和超限量勞動。長期低氧是危害人體健康的重要隱患,嚴重者可危及生命。因此,低氧造成心、腦和呼吸系統等損傷已成為21世紀醫學界急待解決的主要問題之一。

本發明涉及的化合物Gypensapogenin?A是一個2012年發表(Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性(Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.),對于本發明涉及的Gypensapogenin?A在制備抗缺氧藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其抗缺氧活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于抗缺氧顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的在于發現了Gypensapogenin?A具有顯著的抗缺氧作用,可用于防治缺氧損傷疾病,從而增加了Gypensapogenin?A的應用領域。

本發明的Gypensapogenin?A在制備抗缺氧藥物中的應用,是Gypensapogenin?A在制備防治缺氧性損傷藥物中的應用。

所述化合物Gypensapogenin?A結構如式(Ⅰ)所示:

本發明涉及的Gypensapogenin?A在制備抗缺氧藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其抗缺氧活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于抗缺氧顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A的制備方法參見文獻(Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.)。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明,但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制,而是由權利要求加以限定。

實施例1:本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A片劑的制備:

取20克化合物Gypensapogenin?A,加入制備片劑的常規輔料180克,混勻,常規壓片機制成1000片。

實施例2:本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A膠囊劑的制備:

取20克化合物Gypensapogenin?A,加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克,混勻,裝膠囊制成1000片。

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