[發明專利]Gypensapogenin B在治療鼻炎藥物中的應用

有效

• 申請號: 201210417159.4
• 申請日: 2012-10-26
• 公開（公告）號: CN102872034A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 施樺;馮怡;吳俊華
• 申請（專利權）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61P11/02
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Gypensapogenin?B在制備治療鼻炎藥物中的應用。

背景技術

鼻炎為臨床常見病和多發病，鼻炎的發生主要與過敏反應有關，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥物，這些藥物對鼻炎的慢性化和反復發作療效較差或無效。因此，成分明確、質量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面，具有潛在的價值。

本發明涉及的化合物Gypensapogenin?B是一個2012年發表（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.），，對于本發明涉及的Gypensapogenin?B在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明要解決的技術問題是研究Gypensapogenin?B在制備治療鼻炎方面的用途。

所述化合物Gypensapogenin?B結構如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

Gypensapogenin?B?10，20?mg/kg口服給藥，對抗原（卵白蛋白）和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制備治療鼻炎的藥物。

Gypensapogenin?B在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B的制備方法參見文獻（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B片劑的制備：

取20克化合物Gypensapogenin?B，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?B膠囊劑的制備：

取20克化合物Gypensapogenin?B，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1、本發明Gypensapogenin?B對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響