[發明專利]Gypensapogenin A在抗呼吸道合胞病毒的藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210417026.7
• 申請日: 2012-10-26
• 公開（公告）號: CN102861047A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: 俞驍;王慧;吳俊華
• 申請（專利權）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P31/14
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Gypensapogenin?A在制備抗呼吸道合胞病毒（Respiratory?Syncytial?Virus，RSV）的藥物中的應用。?

背景技術

RSV主要引起呼吸系統感染，在嬰幼兒、老年以及免疫缺陷人群引起嚴重肺炎，是人類上呼吸道感染的重要病原之一。?

本發明涉及的化合物Gypensapogenin?A是一個2012年發表（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.），對于本發明涉及的在制備治療呼吸道合胞病毒（RSV）藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明提供了Gypensapogenin?A在制藥中的新用途：?

Gypensapogenin?A在制備抗RSV的藥物中的應用。?

所述化合物Gypensapogenin?A結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

經實驗證明，Gypensapogenin?A對RSV有顯著的抑制作用：抑制RSV在HEK293細胞出現CPE效應（Cytopathic?Effect，CPE），IC₅₀為2^-9.50，TI為137.19。?

本發明涉及的Gypensapogenin?A在制備治療呼吸道合胞病毒（RSV）藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A的制備方法參見文獻（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A片劑的制備：?

取20克化合物Gypensapogenin?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Gypensapogenin?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Gypensapogenin?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：化合物Gypensapogenin?A對呼吸道合胞病毒（RSV）的作用研究?