[發明專利]左乙拉西坦片劑的固體藥物組合物

有效

• 申請號: 201210414678.5
• 申請日: 2012-10-25
• 公開（公告）號: CN102895214A
• 公開（公告）日: 2013-01-30
• 發明（設計）人: 李閱東;唐建飛;沈如杰;何海珍;劉玉艷;趙福斌
• 申請（專利權）人: 杭州朱養心藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/32;A61K31/4015;A61P25/08;A61P25/06;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/04;A61P21/00;A61P9/10;A61P9/06
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1.一種藥物組合物，包括作為活性成分的左乙拉西坦和相對于藥物組合物的總重量的：

3.0至7.0%重量的崩解劑，

0.5至2.5%重量的助流劑，

0.7至1.8%重量的粘合劑，和

0.05至0.25%重量的潤滑劑。

2.根據權利要求1的藥物組合物，包括作為活性成分的左乙拉西坦和相對于藥物組合物的總重量的：

3.0至5.0%重量的崩解劑，

1.0至2.0%重量的助流劑，

0.8至1.6%重量的粘合劑，和

0.08至0.15%重量的潤滑劑。

3.根據權利要求1-2的藥物組合物，其中：

所述崩解劑選自：聚乙烯聚吡咯烷酮、淀粉羥基乙酸鈉和交聯羧甲纖維素鈉；

所述助流劑選自：滑石粉、淀粉、硬脂酸與無水膠體二氧化硅；

所述粘合劑選自：聚乙二醇、微晶纖維素、蔗糖、甘露糖醇或者山梨糖醇；

所述潤滑劑選自：滑石粉、硬脂酸鎂或者硬脂酸鈣；和/或

所述崩解劑、助流劑、粘合劑和潤滑劑的總和相對于藥物組合物的總重量小于或等于20%重量。

4.根據權利要求1-3的藥物組合物，其中包括作為活性成分的左乙拉西坦和相對于藥物組合物的總重量的：

3.0至7.0%重量的交聯甲羧纖維素鈉，

0.5至2.5%重量的無水膠體二氧化硅，

0.7至1.8%重量的聚乙二醇6000，和/或

0.05至0.25%重量的硬脂酸鎂；

或者，其中包括作為活性成分的左乙拉西坦和相對于藥物組合物的總重量的：

3.0至5.0%重量的交聯甲羧纖維素鈉，

1.0至2.0%重量的無水膠體二氧化硅，

0.8至1.6%重量的聚乙二醇6000，和/或

0.08至0.15%重量的硬脂酸鎂。

5.根據權利要求1-4的藥物組合物，其中包括相對于藥物組合物的總重量的：

85至93%重量的左乙拉西坦，

3.0至7.0%重量的交聯甲羧纖維素鈉，

0.5至2.5%重量的無水膠體二氧化硅，

0.7至1.8%重量的聚乙二醇6000，和

0.05至0.25%重量的硬脂酸鎂；

或者，其中包括相對于藥物組合物的總重量的：

90至93%重量的左乙拉西坦，

3.0至5.0%重量的交聯羧甲纖維素鈉，

1.0至2.0%重量的無水膠體二氧化硅，

0.8至1.6%重量的聚乙二醇6000，和

0.08至0.15%重量的硬脂酸鎂。

6.根據權利要求1-5的藥物組合物，其是未包衣的或用包衣材料包衣的片劑；進一步地，該藥物組合物包括相對于藥物組合物總重量1.0%至6.0%重量、2.0%至5.0%重量、2.5%至4.5%重量、或約2.9%的包衣材料；進一步地，包衣材料選自乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和甲基丙烯酸-烷基丙烯酸酯共聚物；進一步地，包衣材料是羥丙基甲基纖維素含水分散體；進一步地，包衣材料是

7.根據權利要求1-6的藥物組合物，其中包括作為活性成分的左乙拉西坦和相對于藥物組合物的總重量的：

3.0至7.0%重量的交聯羧甲纖維素鈉，

0.5至2.5%重量的無水膠體二氧化硅，

0.7至1.8%重量的聚乙二醇6000，和

0.05至0.25%重量的硬脂酸鎂，

2.0至5.0%重量的

或者，其中包括作為活性成分的左乙拉西坦和相對于藥物組合物的總重量的：

3.0至5.0%重量的交聯羧甲纖維素鈉，

1.0至2.0%重量的無水膠體二氧化硅，

0.8至1.6%重量的聚乙二醇6000，和

0.08至0.15%重量的硬脂酸鎂，

2.5至4.5%重量的

8.制備權利要求1-7的藥物組合物特別是片劑的方法，該方法包括以下步驟：

將左乙拉西坦、崩解劑和粘合劑三者混合在一起制粒；

再將所得顆粒與助流劑和潤滑劑一起混合，再進行壓片；

任選地，對所得片劑進行包衣。