[發明專利]含有VX-950的劑型及其給藥方案

無效

• 申請號: 201210413609.2
• 申請日: 2005-10-31
• 公開（公告）號: CN102988365A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發明（設計）人: 褚惠美;E.埃特;L.麥克奈爾;J.阿拉姆
• 申請（專利權）人: 沃泰克斯藥物股份有限公司
• 主分類號: A61K31/454
• 分類號: A61K31/454;A61K31/7056;A61K38/21;A61P31/14;A61P1/16;A61P17/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.治療方案，包括給予VX-950或其藥學上可接受的鹽：

用量為約100mg至約1500mg；

用量為約300mg至約1500mg；

用量為約300mg至約1250mg；

用量為約450mg；

用量為約750mg；或者

用量為約1250mg；其中該用量每天給予一次、兩次或三次。

2.根據權利要求1的治療方案，其中VX-950或其藥學上可接受的鹽的用量為：

約300mg至約1500mg；

約300mg至約1250mg；

約450mg；

約750mg；或者

約1250mg；其中該用量每天給予一次、兩次或三次。

3.治療或預防患者丙型肝炎病毒感染的方法，包括對該患者給予VX-950或其藥學上可接受的鹽，用量為約100mg至約1500mg。

4.根據權利要求3的方法，其中VX-950或其藥學上可接受的鹽的用量為約300mg至約1500mg。

5.根據權利要求4的方法，其中VX-950或其藥學上可接受的鹽的用量為約300mg至約1250mg。

6.根據權利要求5的方法，其中VX-950或其藥學上可接受的鹽的用量為約450mg。

7.根據權利要求5的方法，其中VX-950或其藥學上可接受的鹽的用量為約750mg。

8.根據權利要求5的方法，其中VX-950或其藥學上可接受的鹽的用量為約1250mg。

9.根據權利要求3-8任意一項的方法，其中該VX-950的量每天給予一次。

10.根據權利要求3-8任意一項的方法，其中該VX-950的量每天給予兩次。

11.根據權利要求3-8任意一項的方法，其中該VX-950的量每天給藥三次。

12.根據權利要求3-11任意一項的方法，其中所述方法包括給予附加成分，選自免疫調控劑；抗病毒劑；另一種HCVNS3/4A蛋白酶抑制劑；HCV生命周期中除NS3/4A蛋白酶以外的靶的抑制劑；內部核糖體進入的抑制劑；廣譜病毒抑制劑；另一種細胞色素P-450抑制劑；病毒細胞進入的抑制劑；或者它們的組合。

13.根據權利要求12的方法，其中所述免疫調控劑是α-、β-或γ-干擾素或者胸腺素；抗病毒劑是利巴韋林、金剛烷胺或特比夫定；或者HCV生命周期中另一種靶的抑制劑是HCV螺旋酶、聚合酶或金屬蛋白酶的抑制劑。

14.治療被丙型肝炎病毒感染的患者的方法，包括對該患者給予VX-950，其用量為約750mg，每天3次，每8小時一次。

15.治療被丙型肝炎病毒感染的患者的方法，包括對該患者給予VX-950，其用量有效地將血漿中丙型肝炎病毒RNA降低至少約2log₁₀。

16.治療被丙型肝炎病毒感染的患者的方法，包括對該患者給予VX-950，其用量有效地將血漿中丙型肝炎病毒RNA降低至少約4log₁₀。

17.治療被丙型肝炎病毒感染的患者的方法，包括對該患者給予VX-950，其用量有效地減少血漿中丙型肝炎病毒RNA至不可檢測的水平。

18.治療被丙型肝炎病毒感染的患者的方法，包括對該患者給予VX-950，其用量有效地實現持續的病毒響應。

19.根據權利要求3-17任意一項的方法，其中該患者被基因型1丙型肝炎病毒感染。

20.治療患者肝臟損傷、肝臟炎癥、皮脂腺病、脂肪肝、NAFLD、NASH、酒精性皮脂腺病或Reye氏綜合征的方法，包括對該患者給予VX-950，其用量為約1350mg每天(例如約450mg?q8h)、約2250mg每天(例如約750mg?q8h)或者約2500mg每天(例如約q12h)的VX-950。