[發(fā)明專利]Eryngiolide A在治療心肌缺血藥物中的應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210413328.7 | 申請日: | 2012-10-25 |
| 公開(公告)號: | CN103768051A | 公開(公告)日: | 2014-05-07 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 黃蓉;龔霞;馮怡;吳俊華 | 申請(專利權(quán))人: | 南京大學(xué) |
| 主分類號: | A61K31/365 | 分類號: | A61K31/365;A61P9/10 |
| 代理公司: | 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242 | 代理人: | 何震花 |
| 地址: | 210093*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | eryngiolide 治療 心肌 缺血 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明涉及Eryngiolide?A制備治療或預(yù)防心肌缺血藥物中的應(yīng)用。?
背景技術(shù)
本發(fā)明人通過大量的實驗發(fā)現(xiàn),Eryngiolide?A有抗心肌缺血/再灌注損傷的藥理作用,具有預(yù)防或者治療心肌缺血疾病的醫(yī)藥用途。?
本發(fā)明涉及的化合物Eryngiolide?A是一個2012年發(fā)表(Wang,?S.?J.?et?al.,?2012.?Eryngiolide?A,?a?Cytotoxic?Macrocyclic?Diterpenoid?with?an?Unusual?Cyclododecane?Core?Skeleton?Produced?by?the?Edible?Mushroom?Pleurotus?eryngii.?Organic?Letters?14?(14),?3672–3675.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及癌細胞的細胞毒活性(Wang,?S.?J.?et?al.,?2012.?Eryngiolide?A,?a?Cytotoxic?Macrocyclic?Diterpenoid?with?an?Unusual?Cyclododecane?Core?Skeleton?Produced?by?the?Edible?Mushroom?Pleurotus?eryngii.?Organic?Letters?14?(14),?3672–3675.),對于本發(fā)明涉及的Eryngiolide?A在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質(zhì)性特點,同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進步。?
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了Eryngiolide?A制備治療或預(yù)防心肌缺血/再灌注的藥物中的應(yīng)用。?
本發(fā)明人通過具體實施方式中的實驗證明了Eryngiolide?A具有治療或預(yù)防心肌缺血藥物疾病的作用。?
所述化合物Eryngiolide?A結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示:?
式(Ⅰ)?
本發(fā)明涉及的Eryngiolide?A在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質(zhì)性特點,同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進步。?
具體實施方式
本發(fā)明所涉及化合物Eryngiolide?A的制備方法參見文獻(Wang,?S.?J.?et?al.,?2012.?Eryngiolide?A,?a?Cytotoxic?Macrocyclic?Diterpenoid?with?an?Unusual?Cyclododecane?Core?Skeleton?Produced?by?the?Edible?Mushroom?Pleurotus?eryngii.?Organic?Letters?14?(14),?3672–3675.)。?
以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明,但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制,而是由權(quán)利要求加以限定。?
實施例1:本發(fā)明所涉及化合物Eryngiolide?A片劑的制備:?
取20克化合物Eryngiolide?A,加入制備片劑的常規(guī)輔料180克,混勻,常規(guī)壓片機制成1000片。?
實施例2:本發(fā)明所涉及化合物Eryngiolide?A膠囊劑的制備:?
取20克化合物Eryngiolide?A,加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克,混勻,裝膠囊制成1000片。?
下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。?
實驗例:Eryngiolide?A對大鼠心肌缺血/再灌注損傷的影響?
(1)實驗材料:?SD大鼠,雌雄兼用,體重190~210g。?
(2)方法與結(jié)果?
1)實驗方法?
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