[發明專利]具有表現出高的sec峰4強度的SEC色譜的止汗劑活性組合物有效
| 申請號: | 201210413190.0 | 申請日: | 2008-12-12 |
| 公開(公告)號: | CN102920610A | 公開(公告)日: | 2013-02-13 |
| 發明(設計)人: | L.潘 | 申請(專利權)人: | 高露潔-棕欖公司 |
| 主分類號: | A61K8/26 | 分類號: | A61K8/26;A61K8/28;A61K8/41;A61K8/44;A61Q15/00 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 艾尼瓦爾;李進 |
| 地址: | 美國*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 具有 表現出 sec 強度 色譜 止汗劑 活性 組合 | ||
本申請是申請號為200880120390.9,申請日為2008年12月12日,名稱為“具有表現出高的sec峰4強度的SEC色譜的止汗劑活性組合物”的發明專利申請的分案申請。?
交叉引用的相關申請?
本申請是2007年12月12日申請的國際申請No.PCT/US2007/87145的繼續申請的一部分,其在此引入作為參考。?
發明背景?
已知的是止汗劑鹽例如半鋁氯化物(也稱作半鋁氯化物聚合物鹽,并在此縮寫為“ACH”)和甘氨酸鋁鋯鹽(在此縮寫為“ZAG”,“ZAG絡合物”或者“AZG”)包含著多種分子量(MW)為100-500000的聚合物的和低聚物的物質。臨床上已經顯示通常這些物質越小,止汗效果越高。?
已經進行了許多的努力來試圖提高更小的鋁和/或鋯物質的質量和數量,這些努力集中于:(1)如何選擇影響這些材料的止汗劑性能的ACH和ZAG的成分;和(2)如何控制這些成分來獲得和/或保持較小類型的這些成分的存在。這些嘗試包括開發分析技術來鑒別所述成分。尺寸排阻色譜法(“SEC”)或者凝膠滲透色譜法(“GPC”)是經常用于獲得止汗劑鹽溶液中的聚合物分布信息的方法。使用適當的色譜柱,在市售的ACH和ZAG絡合物中通常能夠檢測出五個聚合物物質的特色組,在色譜中表現為峰1,2,3,4和稱為“5,6”的峰。峰1是較大的Zr物質(大于60埃)。峰2和3是較大的鋁物質。峰4是較小的鋁物質(鋁低聚物,或者小的鋁簇),并且與增強Al和Al/Zr鹽二者的功效有關。峰5,6是最小的鋁物質。用于表征ACH和不同類型ZAG活性物質的峰的不同分析方法可以在下面找到:Dr.Allan?H.Rosenberg的“Antiperspirant?Actives--Enhanced?EfficacyAluminum-Zirconium-Glycine(AZG)Salts”(Cosmetics?and?ToiletriesWorldwide,Fondots,D.C.ed.,Hartfordshire,UK:Aston?Publishing?Group,1993,第252,254-256頁)。?
活化止汗劑鹽來產生具有提高功效的材料的努力包括開發用于獲得具有大量的峰4物質的組合物的方法。但是,這些工作都沒有產生這樣的止汗劑組合物,該組合物具有較少的或者不具有峰3和任選的較少的或者不具有峰5。?
發明內容
本發明提供一種止汗劑活性組合物,其包含鋁:氯摩爾比為大約0.3∶1-大約3∶1的鋁鹽,并且該組合物在水溶液中表現出這樣的SEC色譜,該色譜的SEC峰4∶峰3強度比為至少7和峰4強度大于峰5強度,并任選的包括鋯。?
本發明還提供一種制備止汗劑活性組合物的方法,該組合物在水溶液中表現出這樣的SEC色譜,該色譜的SEC峰4∶峰3強度比為至少7和峰4強度大于峰5強度,該方法包含:?
I)在大約50℃-大約95℃的溫度加熱含有鋁∶氯摩爾比為大約0.3∶1-大約3∶1的鋁鹽和任選的緩沖劑的水溶液來回流大約1小時-大約5小時,來獲得鋁鹽溶液;?
II)加入無機堿的水溶液來獲得OH∶Al摩爾比為大約2∶1-大約2.6∶1的鋁鹽溶液,來獲得pH為大約2-大約5的pH調節的鋁鹽溶液;和?
III)任選的加入含有鋯化合物的水溶液到該pH調節的鋁鹽溶液中,由此來獲得鋁與鋯的摩爾比為大約5∶1-大約10∶1的鋁-鋯鹽溶液。?
附圖說明
附圖被包括來提供對本發明進一步的理解,并且引入和構成本申請文件的一部分,附圖說明了本發明的實施方案,并且與說明書一起用于解釋本發明的原理。?
圖1表示了一種現有技術的止汗劑活性組合物的SEC色譜。?
圖2表示了本發明實施例1的產物的SEC色譜,其具有獨有的峰4和5。?
圖3表示了本發明實施例2的產物的SEC色譜,其具有獨有的峰4。?
圖4表示了本發明實施例3的產物的SEC色譜,其具有獨有的峰4和5。?
圖5表示了本發明實施例4的產物的SEC色譜,其具有獨有的峰4和5。?
圖6表示了本發明實施例5的產物的SEC色譜,其具有獨有的峰4。?
圖7表示了本發明實施例6的產物的SEC色譜,其具有獨有的峰4和5。?
圖8表示了本發明實施例7的產物的SEC色譜,該產物來自于按比例擴大的ACH批次。?
圖9表示了在最佳的反應溫度范圍所生產的本發明實施例8-10的產物的SEC色譜。?
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