[發明專利]Eryngiolide A在抗細菌藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210411458.7
• 申請日: 2012-10-25
• 公開（公告）號: CN103127067A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發明（設計）人: 黃蓉;施樺;李媛媛;吳俊華
• 申請（專利權）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P31/04
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Eryngiolide?A的用途，尤其涉及Eryngiolide?A在制備抗細菌藥物中的應用。

背景技術

致病菌的擴散及其耐藥性的增強嚴重威脅著人類的健康和生命，抗菌藥物已作為常規用藥廣泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病（如癌癥、糖尿病、尿毒癥等）的治療，雖然目前臨床上使用的抗菌藥劑（如酮康唑、阿米卡星、慶大霉素、活力康唑、伊曲康唑、特比萘芬、二性霉素、氟康唑等）對皮膚及淺表部位感染的療效較好，但這些抗菌藥物的蓄積毒性較強，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過敏等，所以尋找作用機理獨特的新型抗菌藥物成為當今藥物研發的熱點之一。

本發明涉及的化合物Eryngiolide?A是一個2012年發表（Wang,?S.?J.?et?al.,?2012.?Eryngiolide?A,?a?Cytotoxic?Macrocyclic?Diterpenoid?with?an?Unusual?Cyclododecane?Core?Skeleton?Produced?by?the?Edible?Mushroom?Pleurotus?eryngii.?Organic?Letters?14?(14),?3672–3675.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及癌細胞的細胞毒活性（Wang,?S.?J.?et?al.,?2012.?Eryngiolide?A,?a?Cytotoxic?Macrocyclic?Diterpenoid?with?an?Unusual?Cyclododecane?Core?Skeleton?Produced?by?the?Edible?Mushroom?Pleurotus?eryngii.?Organic?Letters?14?(14),?3672–3675.），對于本發明涉及的Eryngiolide?A在制備抗細菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于細菌抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于細菌感染的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的在于：

提供一種本發明的Eryngiolide?A在制備抗細菌藥物中的應用。

所述化合物Eryngiolide?A結構如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

Eryngiolide?A具有很強的抑制大腸桿菌?、熒光假單孢菌、金黃色葡萄球?、變形桿菌、新生隱球菌的作用，所以Eryngiolide?A可作為具有抗菌作用的化合物，并有望在制備抗菌藥物中得到應用。

Eryngiolide?A在制備抗細菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于細菌抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于細菌感染的防治顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Eryngiolide?A的制備方法參見文獻（Wang,?S.?J.?et?al.,?2012.?Eryngiolide?A,?a?Cytotoxic?Macrocyclic?Diterpenoid?with?an?Unusual?Cyclododecane?Core?Skeleton?Produced?by?the?Edible?Mushroom?Pleurotus?eryngii.?Organic?Letters?14?(14),?3672–3675.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Eryngiolide?A片劑的制備：

取20克化合物Eryngiolide?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Eryngiolide?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Eryngiolide?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

通過下面給出的具體實施例可以進一步了解本發明。但它們不是對本發明的限定。

實驗例：Eryngiolide?A抗菌活性