[發明專利]四味大果木姜子制劑在制備治療腦血管及相關疾病藥物中的應用

有效

• 申請號: 201210408639.4
• 申請日: 2012-10-24
• 公開（公告）號: CN103768349A
• 公開（公告）日: 2014-05-07
• 發明（設計）人: 竇啟玲;衛江明
• 申請（專利權）人: 貴州益佰制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/8962
• 分類號: A61K36/8962;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及四味大果木姜子中藥制劑的應用，特別涉及四味大果木姜子制劑在制備治療腦血管及相關疾病藥物中的應用。

技術背景

腦血管病是危害人類生命與健康的常見病和多發病，具有“發病率高、死亡率高、致殘率高、復發率高、并發癥多”?——“四高一多”的特點，是中年人致死和致殘的主要疾病。由于老年人口的不斷增加和生活水平的提高，腦血管病的發病率在不斷上升。在人類各種疾病死因的排序中，腦血管病一直列于前三位之內，成為人類死亡的主要原因之一。在全球范圍內，每年使460萬人死于腦血管病，其患病和死亡主要在65歲以上的人群。我國也是腦卒中死亡率高發地區，據估計居民現患腦血管病600萬，每年新發生腦血管病130萬人、死亡近100萬人，在幸存者中約3/4的人留下偏癱等后遺癥狀，部分病人喪失勞動能力和生活能力。

腦血管病的發生，是由于腦部動脈或支配腦的頸部動脈發生病變，或由于各種原因導致的腦血管的堵塞或破裂，致使顱內血液循環障礙，腦組織受損導致的一組疾病。能引起相關癥狀，是一種危害人民健康，威脅生命，影響生活質量和勞動能力的常見病和多發病。

常見的腦血管病大致可以分為缺血性腦中風和出血性腦中風兩大類。缺血性腦中風包括短暫性腦缺血發作、腦血栓、腦栓塞和腦梗塞等四種，臨床較多見，約占全部腦血管病人的70%~80%，是由于腦動脈硬化等原因，使腦動脈管腔狹窄，血流減少或完全阻塞，腦部血液循環障礙，腦組織受損而發生的一系列癥狀。

目前治療或預防腦血管及相關疾病的藥物不多，具有顯著效果的則更少。而中藥復方含多味藥，單味藥含有多種成分，因此中藥可以通過多層次、多靶點、多環節發揮作用，隨著科學的進展與研究的深入，目前一些中藥制劑，如醒腦靜、川芎嗪、復方丹參、銀杏達莫、脈絡寧等注射制劑相繼在臨床上使用，并獲得好評。

四味大果木姜子制劑由大果木姜子、艾片、川芎和薤白組成，曾用名米槁心樂制劑，由貴州民族藥業股份有限公司研發的米槁心樂滴丸是該系列制劑的主要品種。大果木姜子，又名米槁，是樟科植物米槁migao?H.W.Li?的干燥果實，分布于云南、貴州、廣西等省。米槁性味甘、辛，溫，功能溫中散寒，理氣止痛，是貴州少數民族民間常用治療胸痹心痛的中草藥。系統的藥理實驗初步表明，米槁揮發油能對抗高鉀及NE?所致的家免離體主動脈條收縮，對家兔離體主動脈有明顯的擴張作用，能改善心肌缺血，降低心肌耗氧量，并對支氣管平滑肌、腸道平滑肌有廣泛藥理活性，且毒性很低，是理想的新藥源。

川芎Ligusticumchuanxiong?Holt.?為傘形科藁本屬植物川芎的干燥根莖，《神農本草經》中收載芎，列為上品。其原植物自古以來就有數種，產地不同植物名異，因此芎一名常冠以地名，以示區別，古今用藥以產于四川的川芎為正品。川芎在我國有悠久的藥用歷史，歷代醫家均作為治頭痛、活血行氣、祛風止痛藥使用；現代臨床上主要用于治療心腦血管系統的疾病。具有活血行氣，祛風止痛的功能，為活血化瘀常用的中藥。據文獻報道川芎含有內酯類，生物堿類，酚類，以及揮發油等多種化合物。

薤白是一味傳統的中藥，始載于《神農本草經》，為百合科蔥屬植物小根蒜AlliummacmstemonBge.?或薤Allium?chinensis?G.Don?的干燥鱗莖。性味辛、苦、溫，有溫中通陽，理氣寬胸，通陽散結之功效。薤白臨床常用于胸痹、心痛徹背等。薤白的極性成分中含有薤白甙A-I?等10?多種甾體皂甙，以及腺苷、胸苷等含氮化合物。揮發性成分中主要是含硫化合物，其中含有對血小板聚集有強烈抑制作用的甲基烯丙基三硫醚。此外薤白中還含有豐富的氨基酸和多種人體所需的元素。

艾片是菊科植物艾納香葉提取的白色半透明片狀、塊狀或顆粒狀結晶，異名艾腦香、艾粉、結片，主要成分為左旋龍腦(L.Borneol)。艾片味辛、苦，性溫，無毒，具清香氣，歸心、脾、肺經，具有開竅醒神，清熱止痛的功能。《藥材資料匯編》總結其功能主治為“去惡氣，辟瘟疫，殺蟲療癬，治中暑霍亂”。臨床用于熱病神昏、痙厥，中風痰厥，氣郁暴厥，中惡昏迷，目赤，口瘡，咽喉腫痛，耳道流膿。在傳統中醫學中，艾片常作為“佐使藥”、“引經藥”配伍應用。從現代藥理學角度看，該作用可能與影響其他藥物的藥代動力學包括吸收、分布、代謝、排泄有關。綜合多項研究發現，艾片對其他藥物有促進吸收、影響分布、抑制代謝的作用，有利于減少用藥量，延長藥物作用時間，從而提高藥物療效。