[發(fā)明專利]含有蒽環(huán)類抗生素結(jié)構(gòu)的新化合物以及制備方法和用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210407389.2
• 申請(qǐng)日: 2012-10-22
• 公開（公告）號(hào): CN103772697A
• 公開（公告）日: 2014-05-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張雅珍;李鐵力;白毅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 張雅珍
• 主分類號(hào): C08G65/48
• 分類號(hào): C08G65/48;C08G63/685;A61K31/785;A61P27/02
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1.如下式所示的蒽環(huán)類抗生素偶聯(lián)的非線性多嵌段共聚物，其結(jié)構(gòu)如下：

其中R1、R2、R3、R4、R5各自獨(dú)立為H、OH、CH₃、CH₂OH、或OCH₃，R6為H、OH、CH₃、CH₂OH、OCH₃、COCH₃或COCH₂OH，R7、R8各自獨(dú)立為H、OH、CH₃、OCH₃、COCH₃或OR9，n＝1-200之間的整數(shù)；其中R9為吡啶基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、或吡喃基。

2.權(quán)利要求1的共聚物，其中R1、R2、R3、R4各自獨(dú)立為H、OH、或OCH₃，R5為OH，R6為H、OH、COCH₃或COCH₂OH，R7、R8各自獨(dú)立為OH、CH₃、OCH₃、COCH₃，n＝1-200之間的整數(shù)；優(yōu)選n＝1-100。

3.權(quán)利要求1的共聚物，其中R1為H或OCH₃，R2為H，R3、R4和R5均為OH，R6為COCH₃或COCH₂OH，R7、R8各自獨(dú)立為OH、CH₃或OR9，n＝1-200之間的整數(shù)(優(yōu)選n＝1-100)；其中R9為吡喃基。

4.權(quán)利要求1的共聚物，其分別為：

1)R1為OCH₃，R2為H，R3、R4和R5均為OH，R6為COCH₂OH，R7為CH₃，R8為OH，n＝1-200之間的整數(shù)(優(yōu)選n＝1-100)；

2)R1為OCH₃，R2為H，R3、R4和R5均為OH，R6為COCH₂OH，R7為CH₃，R8為OR9，R9為吡喃基，n＝1-200之間的整數(shù)(優(yōu)選n＝1-100)；

3)R1為OCH₃，R2為H，R3、R4和R5均為OH，R6為COCH₃，R7為CH₃，R8為OH，n＝1-200之間的整數(shù)(優(yōu)選n＝1-100)；

4)R1、R2為H，R3、R4和R5均為OH，R6為COCH₃，R7為CH₃，R8為OH，n＝1-200之間的整數(shù)(優(yōu)選n＝1-100)。

5.權(quán)利要求1的共聚物，其結(jié)構(gòu)如下：

6.如權(quán)利要求1，5中任一項(xiàng)共聚物的制備方法，其特征在于：

1)以甲氧基聚乙二醇胺和羥基戊二酸反應(yīng)得到化合物A；

2)化合物A和乙酰基，癸二酸反應(yīng)得到聚合物B，其中n＝1-200的整數(shù)，優(yōu)選1-100；

3)聚合物B與蒽環(huán)類抗生素C反應(yīng)得到最終產(chǎn)物；

化合物A；

聚合物B；

蒽環(huán)抗生素C。

7.權(quán)利要求6所述的制備方法，其中蒽環(huán)類抗生素C選自多柔比星，阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、柔紅霉素、道諾紅霉素、伊達(dá)比星、阿柔比星、正定霉素、阿克拉霉素或洋紅霉素。

8.權(quán)利要求6或7的方法，其中步驟1)任選使用溶劑，所述溶劑選自：苯、甲苯、吡啶、四氫呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、二環(huán)己基碳二亞胺中的一種或多種；步驟3)任選使用溶劑，所述溶劑選自甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二甲基亞砜、N，N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。

9.權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)聚合物的用途，用途制備治療眼部疾病的藥物。

10.權(quán)利要求8的用途，其中眼部疾病指眼部新生血管疾病。