[發明專利]2-氨基-4-溴吡啶的新合成方法無效
| 申請號: | 201210406093.9 | 申請日: | 2012-10-23 |
| 公開(公告)號: | CN103772271A | 公開(公告)日: | 2014-05-07 |
| 發明(設計)人: | 壽越晗 | 申請(專利權)人: | 成都凱鑫天瑞科技發展有限公司 |
| 主分類號: | C07D213/73 | 分類號: | C07D213/73 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 610091 四*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 氨基 吡啶 合成 方法 | ||
1.2-氨基-4-溴吡啶的合成方法,其特征在于采用2-氨基4甲基吡啶為原料,其包括以下步驟:?
(1)2-氨基4甲基吡啶的氨基進行乙酰保護;?
(2)然后進行氧化得到2-乙酰氨基-4-甲酸吡啶;?
(3)dppa重排得到4氨基boc-2-乙酰氨基吡啶;?
(4)氫溴酸回流得到2氨基4溴吡啶;其合成路線如下:?
2.根據權利要求1所述的2-氨基-4-溴吡啶的合成方法,其特征在于:步驟(1)中,2-氨基4甲基吡啶的氨基進行乙酰保護時,2-氨基4甲基吡啶與乙酰化劑的原料重量配比為:2-氨基4甲基吡啶1份∶乙酰化劑1.2份,所述乙酰化劑為乙酰乙酸乙酯。?
3.根據權利要求2所述的2-氨基-4-溴吡啶的合成方法,其特征在于:2-氨基4甲基吡啶0.5kg,其氨基進行乙酰保護,然后氧化得到2-乙酰氨基-4-甲酸吡啶0.6kg,然后通過dppa重排得到4氨基boc-2-乙酰氨基吡啶0.4kg,,經氫溴酸回流,直接得到2氨基4溴吡啶0.4kg。?
4.根據權利要求2所述的2-氨基-4-溴吡啶的合成方法,其特征在于:2-氨基4甲基吡啶10kg,氨基進行乙酰保護,然后氧化得到2-乙酰氨基-4-甲酸吡啶12.1kg,然后通過dppa重排得到4氨基boc-2-乙酰氨基吡啶8.2kg,,經氫溴酸回流,直接得到2氨基4溴吡啶8.1kg。?
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