[發(fā)明專利]一種N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210403511.9 | 申請(qǐng)日： | 2012-10-22 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102863396A | 公開（公告）日： | 2013-01-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 朱國(guó)華;丁欣宇;喻紅梅;單佳慧;高崇;高鵬飛;項(xiàng)蕊;張素梅 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 南通大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D241/20 | 分類號(hào)： | C07D241/20 |
| 代理公司： | 南京正聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32243 | 代理人： | 顧伯興 |
| 地址： | 226000*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 boc 氨基 甲醛 化學(xué)合成 方法 | ||
1.一種N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于：化學(xué)反應(yīng)式如下：
所述N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法為：
A、以5-甲基吡嗪-2-甲酸為原料，在有機(jī)堿的作用下與疊氮磷酸二苯酯和叔丁醇反應(yīng)，制備N-Boc-5-甲基吡嗪-2-胺；
B、取上步所得的N-Boc-5-甲基吡嗪-2-胺，溶解在有機(jī)溶劑中，與鹵代試劑反應(yīng)，制備N-Boc-5-鹵甲基吡嗪-2-胺中間體；
C、將N-Boc-5-鹵甲基吡嗪-2-胺中間體在溶劑中進(jìn)行溶解，之后再在氧化劑的作用下進(jìn)行氧化反應(yīng)，制備N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于：所述的步驟A中，有機(jī)堿選自三乙胺、三乙醇胺、吡啶或哌啶。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于：所述步驟B中，所使用的鹵代試劑為N-溴代琥珀酰亞胺或N-氯代琥珀酰亞胺。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于：所述步驟B中，所使用的有機(jī)溶劑為四氯化碳、苯、甲苯、正己烷中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于：所述步驟C中，所使用的溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亞砜中的一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化學(xué)合成方法，其特征在于：所述步驟C中，所使用的氧化劑為N-甲基嗎啉氮氧化物或N-氧化吡啶。
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