[發明專利]畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片及其制備方法

無效

• 申請號: 201210402327.2
• 申請日: 2012-10-22
• 公開（公告）號: CN102872173A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 韓克學
• 申請（專利權）人: 濟南百鳴生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/233
• 分類號: A61K36/233;A61K9/20;A61K47/38;A61P11/00;A61P29/00;A61K31/167
• 代理公司: 濟南泉城專利商標事務所 37218
• 代理人: 張貴賓

技術領域

????本發明涉及一種動物用藥物，特別涉及一種復方對乙酰氨基酚口腔崩解片及其制備方法。

背景技術

隨著我國畜禽養殖業的迅速發展和獸藥研究的不斷深入，解熱鎮痛在畜禽各種疾病感染治療上的應用已形成普遍，對提高畜禽的成活率和健康水平以及疾病治療都起到了積極作用。對乙酰氨基酚為苯胺類解熱鎮痛藥，能使感染和嚴重感染的畜禽迅速解熱，使體溫維持恒定。作為國內外大宗品種，臨床上使用安全、有效，是治療發熱、鎮痛的首選藥物之一，已得到全球的公認，已有50多年的歷史。

口腔崩解片可影響藥物的溶解速率，快速釋放并到達作用靶點，快速達到CSS，在預防和降低中央痛疼通道的敏感性方面非常重要，從而降低發熱的急性發作，故制成口腔崩解片可提高藥物的生物利用度。口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通劑吞服，又可放于水中崩解后送服，還可以不需用水吞咽服藥。在藥物到達胃腸道之前能迅速崩解并分散成細微的顆粒，造成藥物在胃腸道大面積分布，吸收點增多，從而降低了藥物對胃腸道的局部刺激。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分隨吞咽動作進入胃腸道外，也有相當部分經口腔吸收，因而起效快、首過效應小，尤其適用于嚴重疾病、吞咽困難及取水不便的畜禽，大大提高服藥依從性，解決服藥困難的問題。

對乙酞氨基酚口腔崩解片首次在美國上市，我國人用已有部分單位在研制，但是目前我國的獸藥市場尚未有該劑型和含該產品的復方研制和開發，因此國內急需研制開發一種和一系列的給藥方便、不需給水、吸收快、生物利用度高、服用方法、口感好、腸道殘留少、副作用低、避免肝臟的首過效應或者只需少量用水且無需咀嚼的獸藥產品，以彌補國內獸藥市場在劑型上的空白，為治療畜禽專用藥物開辟新途徑。

發明內容

本發明的目的是提出一種吸收快、生物利用度高的畜禽用復方對乙酞氨基酚口腔崩解片及其制備方法。

本發明是通過如下技術方案實現的：

一種畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于其由以下重量份數的組分組成：對乙酰氨基酚80-100份、柴胡提取物8-12份、聚丙烯酸樹脂10-40份、微晶纖維素20-60份、交聯聚維酮20-60份、乳糖10-30份、甘露醇40-60份、安塞蜜0.5-2.0份、硬脂酸鎂0.5-2.0份。

優選的，其由以下重量份數的組分組成：對乙酰氨基酚90份、柴胡提取物10份、聚丙烯酸樹脂30份、微晶纖維素40份、交聯聚維酮40份、乳糖20份、甘露醇50份、安塞蜜1份、硬脂酸鎂1份。

所述聚丙烯酸樹脂優選為聚丙烯酸樹脂Ⅳ；所述的乳糖為制粒乳糖。

所述的畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片的制備方法，其特征在于包括以下步驟：將聚丙烯酸樹脂溶于乙醇中，采用流化床底噴技術，將對乙酰氨基酚進行包衣，過60目篩，備用；加入柴胡提取物、微晶纖維素、甘露醇、乳糖和1/2份交聯聚維酮，以30%乙醇為黏合劑，流化床頂噴制粒，整粒后加入剩余的交聯聚維酮混合均勻，再加入安塞蜜、硬脂酸鎂混勻后，壓片。

流化床制粒工藝參數為：進風溫度55-65℃，進風量24-30m³/h，物料溫度30-40℃，出風溫度35-45℃，霧化氣壓1.8-2.2×10⁵Pa，噴液速度9-13g/min。

對乙酰氨基酚為解熱鎮痛藥，用于發熱、肌肉痛和風濕癥等。柴胡為傘形科柴胡屬植物，具解表、退熱、疏肝解郁功能，主治感冒發熱，寒熱往來，胸肋腹痛等癥，柴胡主要有效成分為揮發油及柴胡皂苷等。本發明創新的將對乙酰氨基酚和柴胡提取物組成復方制劑，西藥成分對乙酞氨基酚具有退熱鎮痛作用，通過升高痛閥而達到止痛目的，通過對下丘腦體溫調節中樞產生作用而達到退熱目的，能有效地緩解疼痛和發熱；配解表藥柴胡和解表里，解肌退熱，用于治療寒熱往來，感冒發熱；該發明運用中西藥合用，用于感冒發熱、肌肉痛和風濕癥等，經試驗其用于治療馬、牛、羊、豬、雞、鴨、鵝等的發熱、肌肉痛和風濕癥，有效率高達93％以上。