[發明專利]α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制備抗癌藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210402155.9
• 申請日: 2012-10-22
• 公開（公告）號: CN103159729A
• 公開（公告）日: 2013-06-19
• 發明（設計）人: 陸豫;邱聲祥;張貴林;徐志防;王嚴飛
• 申請（專利權）人: 南昌大學;中國科學院華南植物園
• 主分類號: C07D311/86
• 分類號: C07D311/86;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 南昌新天下專利商標代理有限公司 36115
• 代理人: 施秀瑾

技術領域

本發明涉及α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制備抗癌藥物中的應用。

背景技術

癌癥目前已經成為威脅人類健康和生活素質的最大的疾病之一，利用我國豐富的自然資源，從中尋找前有效單體，并通過修飾改造獲得高效、高選擇性、低毒的抗癌藥物是當前抗癌藥物的主要研究方向。

腫瘤的化學預防是降低癌癥發病率最直接的方法之一。為了戰勝癌癥等嚴重危害人體健康的疾病，人們不斷地從植物中尋找新的治療藥物。近年來，倒捻子素的抗癌作用逐漸被人們得到證實。目前，針對高發癌癥如肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌和結腸癌等進行研究，倒捻子素都體現很好的抗癌效果，并且逐步深入到倒捻子素的抗癌機制。

以天然產物中的活性成分為母體化合物，根據藥物分子學的原理進行結構修飾，設計出可能具有高活性、低毒副作用的半合成化合物，從而發現可能應用于臨床的新分子實體是目前新藥開發的一種重要手段。

發明內容

本發明的目的是提供一種經過化學修飾的α-,γ-倒捻子素衍生物，及其在用于治療癌癥的藥物的應用。

本發明的α-,γ-倒捻子素衍生物為下式所示：

式中的R₁，R₂，R₃，R₄所代表的基團為：

R₁為H，CH₂COOCH₂CH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，CH₂C₆H₅，SO₂C₆H₅；

R₂為H，CH₂CH₂CH₂CH₃，CH₂CHOCH₂，CH₂COOCH₂CH₃，COCH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，COC₆H₅，CH₂C₆H₅，CH₂C=C(CH₃)₂，COCH₂Cl，SO₂C₆H₅；

R₃為，CH₂CH₂CH₂CH₃，CH₂COOCH₂CH₃，COCH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，COC₆H₅，CH₂C₆H₅，CH₂CHOCH₂，CH₂C=C(CH₃)₂，SO₂C₆H₅；

R₄為CH₃，CH₂CH₂CH₂CH₃,?CH₂COOCH₂CH₃，COCH₃，CH₂CH₂CH₂Cl，COC₆H₅，CH₂C₆H₅，SO₂C₆H₅，CH₂C=C(CH₃)₂，CH₂CHOCH₂，COCH₂Cl，SO₂Ph；