[發明專利]蛋白酶體抑制劑

有效

• 申請號: 201210398741.0
• 申請日: 2007-08-06
• 公開（公告）號: CN102961387A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發明（設計）人: 愛德華·J·奧爾哈瓦;米海阿拉·D·丹卡
• 申請（專利權）人: 米倫紐姆醫藥公司
• 主分類號: A61K31/69
• 分類號: A61K31/69;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 沈錦華

1.一種式(I)化合物或其硼酸酐用于制備治療癌癥的藥物的用途，

其中：

Z¹和Z²各自獨立地為羥基；或

Z¹和Z²一起形成源自硼酸絡合劑的部分。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述藥物與第二治療劑聯合投予。

3.根據權利要求2所述的用途，其中所述第二治療劑選自由DNA損傷化療劑和破壞細胞復制的化療劑組成的群組。

4.根據權利要求2所述的用途，其中所述第二治療劑選自由以下物質組成的群組：拓撲異構酶I抑制劑；拓撲異構酶II抑制劑；烷基化劑；DNA嵌入劑；DNA嵌入劑和自由基產生劑；核苷模擬物；紫杉醇、多西紫杉醇和相關類似物；長春新堿、長春堿和相關類似物；沙利度胺、來那度胺和相關類似物；蛋白酶體抑制劑；NF-κB抑制劑；在所要治療的癌癥中被上調、過表達或活化的蛋白質或酶的抑制劑；以及與過表達于所要治療的癌癥中的蛋白質結合的抗體。

5.根據權利要求1所述的用途，其中所述癌癥為多發性骨髓瘤。

6.根據權利要求2、3或4所述的用途，其中所述癌癥為多發性骨髓瘤。

7.根據權利要求3所述的用途，其中所述第二治療劑為沙利度胺、來那度胺或相關類似物。

8.根據權利要求1所述的用途，其中所述癌癥為血液惡性腫瘤，其選自骨髓白血病(AML)；慢性骨髓性白血病(CML)，包括加速期CML和急變期CML(CML-BP)；急性淋巴母細胞白血病(ALL)；慢性淋巴細胞白血病(CLL)；霍奇金病(HD)；非霍奇金淋巴瘤(NHL)，包括濾泡性淋巴瘤和套細胞淋巴瘤；B細胞淋巴瘤；T細胞淋巴瘤；多發性骨髓瘤(MM)；瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥；骨髓發育不良綜合癥(MDS)，包括難治性貧血(RA)、難治性貧血伴有環形鐵粒幼細胞(RARS)、難治性貧血伴有原始細胞過多(RAEB)和轉變中的RAEB(RAEB-T)；以及骨髓增殖性綜合癥。

9.根據權利要求2、3或4所述的用途，其中所述癌癥為血液惡性腫瘤，其選自骨髓白血病(AML)；慢性骨髓性白血病(CML)，包括加速期CML和急變期CML(CML-BP)；急性淋巴母細胞白血病(ALL)；慢性淋巴細胞白血病(CLL)；霍奇金病(HD)；非霍奇金淋巴瘤(NHL)，包括濾泡性淋巴瘤和套細胞淋巴瘤；B細胞淋巴瘤；T細胞淋巴瘤；多發性骨髓瘤(MM)；瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥；骨髓發育不良綜合癥(MDS)，包括難治性貧血(RA)、難治性貧血伴有環形鐵粒幼細胞(RARS)、難治性貧血伴有原始細胞過多(RAEB)和轉變中的RAEB(RAEB-T)；以及骨髓增殖性綜合癥。

10.根據權利要求9所述的用途，其中所述第二治療劑為沙利度胺、來那度胺或相關類似物。