[發明專利]含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物作為雄激素受體調節劑的用途

無效

• 申請號: 201210398705.4
• 申請日: 2012-10-18
• 公開（公告）號: CN103768074A
• 公開（公告）日: 2014-05-07
• 發明（設計）人: 樓麗廣;李援朝;姜標;陳紅莉;施晶晶;杜娟娟
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所;中國科學院上海有機化學研究所
• 主分類號: A61K31/585
• 分類號: A61K31/585;A61P5/26;A61P15/00;A61P13/08
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;徐琳

技術領域

本發明屬于醫藥領域，更具體而言，涉及含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物作為雄激素受體調節劑的用途。?

背景技術

油菜甾醇類化合物是一類具有獨特結構的植物甾醇，廣泛存在于許多動植物體中，其代表化合物油菜素內酯，是美國農業科學家Grove等從油菜花粉中分離、鑒定的一種能促進植物生長、生理活性極高的植物生長激素。油菜素內酯在很低的濃度下(10ng／株)，表現出極強的生理活性，并且具有高效、廣譜、抗逆性強、低毒、安全等優點，被譽為第六代植物生長激素。由于油菜素內酯在自然界植物中的含量極低，且難以大量合成，致使其應用受到極大限制。24-表油菜素內酯是油菜素內酯的異構體，區別在于24-位碳原子上的甲基立體空間位置不同，雖然它的活性較油菜素內酯稍差一些，但仍然顯示出極高的活性。另外，化學工作者已發展了比較成熟的化學合成工藝，能夠對24-表油菜素內酯進行工業化生產。目前，24-表油菜素內酯已廣泛用于農業上，被譽為“農業豐收的金鑰匙”。由于24-表油菜素內酯含有多個手性中心，現有成熟合成工藝中，得到的產品多為它和其異構體的混合物，稱為24-混表油菜素內酯。24-混表油菜素內酯是制備工藝成熟且價格相對低廉的油菜甾醇類化合物，如果能成功開發其藥學用途，將會產生非常良好的市場效益和社會效益。?

近幾年，植物類藥所具有的重要生物學特性被廣泛關注并深入研究，越來越多的植物類藥活性成分被提取，植物制劑具有治療有效，且副作用小等特點。油菜花粉作為保健產品具有調節內分泌、改善性功能和治療男性不育?的作用，同時對前列腺系統疾病也有一定緩解作用，而油菜素內酯正是油菜花粉中所含的最主要高活性物質之一。

在男性中，雄激素是促進男性附性器官成熟及第二性征出現并維持正常性欲及生殖功能的激素。附性器官（如精囊腺、前列腺等）的濕重是目前常用檢測樣品是否具有雄激素樣作用的一種研究方法。在老年男性中，前列腺增生，即前列腺肥大，是一種常見病，其發病機理至今尚未完全闡明。?

發明內容

本發明以開拓含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物的新用途、尋找副作用小且更為有效的改善人體亞健康狀態特別是性功能等及抑制前列腺增生等藥物為目標，研發了含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物的雄激素受體調節作用。?

因此，本發明的一個目的是提供一種含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物在制備雄激素受體調節劑藥物中的用途。?

本發明的另一個目的是提供一種含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物在制備用于改善性功能和/或抑制前列腺增生的藥物中的用途。?

本發明是將含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物用于雄激素受體調節作用的應用。?

根據本發明的一個方面，提供了一種含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物在制備雄激素受體調節劑藥物中的用途。?

本發明中，優選地，所述雄激素受體調節劑為雄激素受體激動劑或雄激素受體拮抗劑。?

因此，本發明中，優選地，所述含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物可作為雄激素受體激動劑。?

本發明中，優選地，所述含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物可作為雄激素受體拮抗劑。?

根據本發明的另一個方面，提供了一種含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物在制備用于改善性功能和/或抑制前列腺增生的藥物中的用途。?

本發明中，優選地，在所述含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物中，24-表油菜素內酯與24-異表油菜素內酯的重量比為1:3到1:4。?

本發明中，24-表油菜素內酯具有如下式(Ⅰ)所示的結構，而24-異表油菜素內酯具有如下式(Ⅱ)所示的結構。?

本發明中，優選地，所述含有24-表油菜素內酯和24-異表油菜素內酯的組合物可為24-混表油菜素內酯。?

本發明以24-混表油菜素內酯為實施例分別針對青年雄性大鼠和老年雄性大鼠測試了其生物活性作用。?