[發(fā)明專利]包含噁唑化合物的抗結(jié)核組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210398611.7
• 申請日: 2006-10-04
• 公開（公告）號: CN102895230A
• 公開（公告）日: 2013-01-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 松本真;橋詰博之;富重辰夫;川崎昌則;下川義彥
• 申請（專利權(quán)）人: 大塚制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/4545;A61K31/454;A61K45/06;A61P31/06
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 11038
• 代理人: 于巧玲

1.抗結(jié)核治療藥，包含:

(I)選自通式(1)表示的2,3-二氫-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑化合物中的至少一種，其光學活性形式及其藥理學可接受的鹽:

[其中R¹表示氫原子或C1-6烷基，n表示0-6的整數(shù)，且R²表示下通式(A)-(G)中任意的基團，其中

由通式(A)表示的基團為:

其中R³表示如下(1)-(6)中任意基團:

(1)苯氧基(至少一種選自鹵原子，任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯基環(huán)上被取代);

(2)苯基C1-6烷氧基(至少一種選自鹵原子，任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯基環(huán)上被取代);

(3)-NR⁴R⁵基團，其中R⁴表示氫原子或C1-6烷基且R⁵表示苯基(至少一種選自鹵原子，任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯基環(huán)上被取代);

(4)苯基C1-6烷基(至少一種選自鹵原子，任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯基環(huán)上被取代);

(5)苯氧基C1-6烷基(至少一種選自鹵原子，任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯基環(huán)上被取代)；和

(6)苯并呋喃基C1-6烷基(至少一種選自鹵原子，任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯并呋喃環(huán)上被取代);

由通式(B)表示的基團為:

其中R⁶表示苯基(至少一種選自鹵原子,任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯基環(huán)上被取代);

由通式(C)表示的基團為:

其中R⁷表示苯基C2-10鏈烯基(至少一種選自鹵原子，任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯基環(huán)上被取代)或聯(lián)苯基C1-6烷基(至少一種選自鹵原子，任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯基環(huán)上被取代);

由通式(D)表示的基團為:

其中R⁸表示苯基C1-6烷基(至少一種選自鹵原子，任選鹵素-取代的C1-6烷基和任選鹵素-取代的C1-6烷氧基的基團可以在苯基環(huán)上被取代);

由通式(E)表示的基團為:

(其中R⁸如上述所定義)；且

由通式(F)表示的基團為:

(其中R⁶如上述所定義)，

由通式(G)表示的基團為:

(其中R⁸如上述所定義)]；

和

(II)至少一種選自第一代抗結(jié)核藥，第二代抗結(jié)核藥，喹諾酮抗菌藥，大環(huán)內(nèi)酯抗菌藥，磺胺藥和抗-HIV藥物的藥物。

2.權(quán)利要求1所述的抗結(jié)核治療藥，其中(II)的藥物選自第一代抗結(jié)核藥，第二代抗結(jié)核藥和喹諾酮抗菌藥中的至少一種。

3.權(quán)利要求2所述的抗結(jié)核治療藥，其中選自第一代抗結(jié)核藥的藥物選自利福霉素和相關(guān)抗菌藥、異煙肼、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺及其鹽中的至少一種，且選自第二代抗結(jié)核藥的藥物選自恩維霉素、卡那霉素、卷曲霉素、環(huán)絲氨酸、氨硫脲、氯法齊明及其鹽中的至少一種。

4.權(quán)利要求2所述的抗結(jié)核治療藥，其中(II)的藥物為選自第一代抗結(jié)核藥中的至少一種。

5.權(quán)利要求4所述的抗結(jié)核治療藥，其中選自第一代抗結(jié)核藥中的至少一種包含如下的組合形式：(i)利福霉素和相關(guān)抗菌藥中的至少一種；和(ii)選自異煙肼、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺及其鹽中的至少一種。

6.權(quán)利要求5所述的抗結(jié)核治療藥，其中選自第一代抗結(jié)核藥中的至少一種包含如下的組合形式：(i)利福霉素和相關(guān)抗菌藥中的至少一種；和(ii)吡嗪酰胺。