[發(fā)明專利]含多殺霉素和氰蟲酰胺的微囊懸浮劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210397275.4
• 申請日: 2012-10-18
• 公開（公告）號: CN102939970A
• 公開（公告）日: 2013-02-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 司賢良
• 申請（專利權(quán)）人: 上海滬聯(lián)生物藥業(yè)（夏邑）股份有限公司
• 主分類號: A01N43/56
• 分類號: A01N43/56;A01N43/22;A01N25/28;A01N25/04;A01P7/04
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛;張慶敏

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于復配農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含多殺霉素和氰蟲酰胺的微囊懸浮劑及其制備方法。

背景技術(shù)

多殺霉素(Spinosad)，分子式：C₄₁H₆₅NO₁₀(spinosyn?A)+C₄₂H₆₇NO₁₀(spinosyn?D)。結(jié)構(gòu)式：

多殺霉素被認為是煙酸乙酰膽堿受體的作用體，可以持續(xù)激活靶標昆蟲乙酰膽堿煙堿型受體，但是其結(jié)合位點不同于煙堿和吡蟲啉。可使害蟲迅速麻痹，癱瘓，最后導致死亡。其殺蟲速度可與化學農(nóng)藥相媲美。安全性高，且與目前常用殺蟲劑無交互抗性為低毒、高效、低殘留的生物殺蟲劑，既有高效的殺蟲性能，又有對有益蟲和哺乳動物安全的特性，最適合無公害蔬菜，水果生產(chǎn)應用。是一種低毒、高效、廣譜的殺蟲劑。

作用機理：對害蟲具有快速的觸殺和胃毒作用，對葉片有較強的滲透作用，可殺死表皮下的害蟲，殘效期較長，對一些害蟲具有一定的殺卵作用。無內(nèi)吸作用。能有效的防治鱗翅目、雙翅目和纓翅目害蟲，也能很好的防治鞘翅目和直翅目中某些大量取食葉片的害蟲種類，對刺吸式害蟲和螨類的防治效果較差。對捕食性天敵昆蟲比較安全，因殺蟲作用機制獨特，目前尚未發(fā)現(xiàn)與其他殺蟲劑存在交互抗藥性的報道。對植物安全無藥害。適合于蔬菜、果樹、園藝、農(nóng)作物上使用。殺蟲效果受下雨影響較小。

氰蟲酰胺(Cyantraniliprole)，分子式C₁₉H₁₄BrClN₆O₂，化學名稱：3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羥基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺。結(jié)構(gòu)式：

氰蟲酰胺是第二代魚丁受體抑制劑類殺蟲劑，除了具有氯蟲苯甲酰胺的滲透性、傳導性、化學穩(wěn)定性、高殺蟲活性，另外還具有很強內(nèi)吸的活性，殺蟲更徹底。該產(chǎn)品與氯蟲苯甲酰胺相比，使用作物更為廣泛，殺蟲范圍更廣，對薊馬和跳甲也有高效的防治效果。同時對蚜蟲和霜霉病也有一定的防治效果。

作用機理：氰蟲酰胺能高效激活昆蟲魚尼丁受體，過度釋放細胞內(nèi)鈣庫中的鈣離子，導致昆蟲癱瘓死亡。對鱗翅目、半翅目和鞘翅目等害蟲具有較高的活性，殺蟲譜廣，持效性好。第二天就可以看到害蟲死亡的跡象，三天后達到最高致死率，持效期可達到30天，真正的速效持效。防治對象：小菜蛾、斜紋夜蛾、甘藍夜蛾、棉鈴蟲、棉蚜、蚜蟲、薊馬、跳甲、飛虱、盲椿蟓、二化螟、三化螟、稻縱卷葉螟、食心蟲等。另外，對霜霉病也有很好的防治效果。

單一活性組分的殺蟲劑品種在農(nóng)業(yè)害蟲防治上往往存在不同程度的缺陷：連續(xù)使用容易產(chǎn)生抗藥性，殺蟲譜不夠廣，對環(huán)境造成更大的污染，不能為作物提供全面的保護等。通過兩種或兩種以上活性組分的混配能在一定程度上克服以上缺點。能產(chǎn)生增效作用的兩種或兩種以上活性組分混配，可以提高防效，減少有效成分的用量，節(jié)約成本，延緩害蟲抗藥性的產(chǎn)生，并減少對環(huán)境的污染。現(xiàn)有技術(shù)公開了多殺霉素和氰蟲酰胺復配的技術(shù)方案，如中國申請CN102308805A公開了一種殺蟲組合物，該殺蟲組合物含有多殺霉素與氰蟲酰胺兩種活性成分，其中氰蟲酰胺1~40%，多殺霉素1~30%，所述殺蟲組合物為懸浮劑和水分散劑。但實際應用中發(fā)現(xiàn)，該申請公開的復配懸浮劑具有物理穩(wěn)定性差的缺點，因為該申請公開的懸浮劑屬普通懸浮劑，是一種熱力學不穩(wěn)定的粗分散體系，制劑中藥物微粒分散度大，使有效成分微粒具有較高的表面自由能而處于不穩(wěn)定狀態(tài)，有礙于藥效的發(fā)揮；此外，該申請公開的懸浮劑中有效成分微粒一般在0.5～10μm之間，小者可為0.1μm，大者可達50μm或更大，因為該劑型噴灑在作物表面后是以固體微粒的形式存在，所以該申請公開的復配懸浮劑面臨著有效成分易流失和不易附著的重大缺陷。有鑒于此，本發(fā)明提出了一種殺蟲效果更理想的含多殺霉素和氰蟲酰胺的微囊懸浮劑，通過選擇獨特的助劑以及優(yōu)化制備方法，所制備的微囊懸浮劑完全克服了上述已公開懸浮劑的缺點，因為原藥用有機溶劑溶化后，在載體中形成了水包油的乳液狀結(jié)構(gòu)，噴灑到作物表面后，微膠囊中的有效成分緩慢釋放，可以充分被作物吸收，且大大延長了持效期，降低了操作人員的接觸毒性，有效成分與水及堿性農(nóng)藥隔離，與堿性農(nóng)藥混用，其穩(wěn)定性不受影響，減少綜合用藥次數(shù)和用藥量，省工省時，農(nóng)業(yè)生產(chǎn)上非常值得推廣應用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的第一目的在于提供一種含有多殺霉素和氰蟲酰胺的微囊懸浮劑。