[發明專利]纖維素紅藻多糖薄膜包衣預混劑及其制液方法

無效

• 申請號: 201210396446.1
• 申請日: 2012-10-18
• 公開（公告）號: CN102908628A
• 公開（公告）日: 2013-02-06
• 發明（設計）人: 朱桂波;張蔚
• 申請（專利權）人: 廣西南寧匯潤生物科技有限公司
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K47/36;A61K9/36
• 代理公司: 廣西南寧公平專利事務所有限責任公司 45104
• 代理人: 楊立華

技術領域

本發明涉及新型薄膜包衣材料，尤其是一種纖維素紅藻多糖薄膜包衣預混劑及其制液方法。

背景技術

薄膜包衣是20世紀50年代初西方國家開發的一種新型包衣技術，至今已經歷了半個多世紀的發展。把聚合物溶液或分散液均勻涂布在片劑、膠囊劑、微丸劑、顆粒劑等固體制劑的表面，形成數微米厚的塑性薄膜層，這一工藝過程稱為薄膜包衣，該薄膜層即為薄膜衣，用于包衣的材料稱為衣料。隨著科學技術的發展，薄膜包衣逐漸代替糖包衣。與糖包衣相比，除具有避光、防潮、掩味、耐磨等作用外，還具有質量好、增重少、干燥快、形象美、品種多、應用廣等特點，同時也大大提高了藥物溶出度、生物利用度和藥物有效期，擴大了藥物可銷售的國家和地域，有力地促進了藥物出口市場。根據需要，選用適宜的材料進行包衣，固體制劑可取得穩定、蔽光、蔽臭、蔽味、減少刺激性、延緩或控制釋放以及改善或美化外觀等不同效果。與傳統包糖衣工藝相比，薄膜包衣技術還有多方面優點，如包薄膜衣一般較短時間(1～2h)即可完成，材料用量大大減少，無需使用諸如滑石粉等太多的固體填料，并可使用多種自動化、機械化設備如沸騰床、噴動床等進行連續操作。如今，在發達國家的藥品生產中，應用薄膜包衣技術已非常普遍。雖然有些薄膜衣在外觀上不如糖衣光滑、美觀，但隨著技術進步，包薄膜衣基本上已取代包糖衣工藝。

相比之下，我國起步較晚，直到20世紀90年代中期，才逐漸出現薄膜包衣技術“熱”并開始將其廣泛應用到中成藥制劑中。但從整體上看，該技術在我國發展仍較緩慢，應用上仍存在不少問題，如由于中成藥成分的復雜性，與西藥片相比，中成藥對薄膜包衣粉的選擇性強，同一種薄膜包衣粉及其技術參數往往只適合一種或幾種中成藥片。正因如此，我國薄膜包衣材料生產企業的大部分研究工作是為制藥企業提供“量體裁衣”式的技術服務，雖然應用配方研究水平具有一定的國際競爭力，但在開發新型膜材料上并無進展。另外，市售的薄膜包衣材料存在崩解速度慢、防潮效果差、光澤度不好、溶媒有機成分多等問題，溶媒有機成分多雖然使得干燥揮發快但干燥過程中夾帶粉塵量大，既浪費原料也使得操作環境變差。

現有的各種薄膜包衣預混劑，大多由于其中聚合物的選用或組成配比不盡合理，配制成包衣漿液后，有的粘度太低，致使固體藥物制劑包衣成品的衣膜與藥物核心的粘附力差，出現成品表面磨損、膜邊緣開裂或剝離等現象；有的粘度太大，在包衣過程中，易形成較大的霧滴，難以均勻分布在藥物表面，在藥物表面聚集較多容易產生粘連，同時包衣膜的致密度也差，產生很多氣泡；包衣漿難度過大時，還可造成最后薄膜包衣成品的包衣層表面粗糙與皺皮等；在包衣表面有刻痕或標識的藥物核心片時，如果包衣預混劑的組成不合理，那么成衣膜的機械參數就達不到要求，如彈性系數過高、膜強度較差、粘附性不好等，在衣膜干燥過程中產生較高的回拉力，將衣膜表面從刻痕中拉起，薄膜回縮，從而發生架橋現象，使藥物表面的刻痕消失或標識不清楚。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種綠色環保、安全可靠、生產簡單、包衣液穩定、包衣外觀性能優良、防潮隔氧效果好的纖維素紅藻多糖薄膜包衣預混劑及其制液方法。

為解決上述技術問題，本發明采用如下技術方案：纖維素紅藻多糖薄膜包衣預混劑，包括以下重量份的原料：紅藻多糖0.3～26份、纖維素衍生物70～99份、輔助成分0～10份。

上述纖維素紅藻多糖薄膜包衣預混劑，包括以下重量份的原料：紅藻多糖8～15份、纖維素衍生物85～95份、輔助成分0～6份。

紅藻多糖為K-卡拉膠、ι-卡拉膠中的一種或兩種；纖維素衍生物為羥丙甲纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；輔助成分為遮光劑、著色劑、增塑劑中的一種或多種。

遮光劑為鈦白粉，著色劑為色淀，增塑劑為甘油。

上述纖維素紅藻多糖薄膜包衣預混劑的制液方法，包括以下步驟：稱取原料紅藻多糖0.3～26份、纖維素衍生物70～99份、輔助成分0～10份，混合均勻，制得薄膜包衣預混劑；在容器中加入薄膜包衣預混劑重量14～28倍的溶劑，升溫至85℃～95℃，然后邊攪拌邊加入薄膜包衣預混劑，攪拌10～60min至均勻，再降溫至40～58℃，恒溫放置10～60min，即得纖維素紅藻多糖薄膜包衣液。

溶劑為乙醇溶液，乙醇和水的重量比是1:1～15。

乙醇和水的重量比是1:2～7。