[發明專利]一種用作靶向性輸送紫杉醇的自組裝納米粒、其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210396408.6
• 申請日: 2012-10-17
• 公開（公告）號: CN103768022B
• 公開（公告）日: 2017-04-05
• 發明（設計）人: 李亞平;卜輝輝;張志文
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/337;A61K47/26;A61K47/22;A61K47/14;A61P35/00
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司11225
• 代理人: 朱梅,嚴彩霞

1.一種紫杉醇自組裝納米粒，該紫杉醇自組裝納米粒包括：

聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯：40重量份，

Tween80：20重量份，

中鏈甘油三酸酯：10~40重量份，和

紫杉醇：0.5~2重量份，

其中，所述紫杉醇自組裝納米粒的粒徑為1-100nm。

2.根據權利要求1所述的紫杉醇自組裝納米粒，其中，所述紫杉醇自組裝納米粒包括：

聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯：40重量份，

Tween80：20重量份，

中鏈甘油三酸酯：25重量份，和

紫杉醇：1重量份。

3.根據權利要求1或2所述的紫杉醇自組裝納米粒，其中，所述紫杉醇自組裝納米粒的粒徑為15-40nm。

4.一種如權利要求1至3中任意一項所述的紫杉醇自組裝納米粒的制備方法，該方法包括：稱取處方量的聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯、Tween80、中鏈甘油三酸酯和紫杉醇，將其超聲溶解于有機溶劑無水乙醇或無水甲醇后，加入到圓底燒瓶中，減壓條件下旋轉蒸發除去有機溶劑，使其在瓶壁上形成一層透明的薄膜，然后加入預熱的蒸餾水，于25~50℃條件下輕搖水化，得納米粒混懸液，即紫杉醇自組裝納米粒。

5.根據權利要求4所述的方法，其中，水化溫度為37℃。

6.一種如權利要求1至3中任意一項所述的紫杉醇自組裝納米粒在制備抗腫瘤藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的應用，其中，所述的紫杉醇自組裝納米粒用作靶向性輸送紫杉醇。

8.根據權利要求6或7所述的應用，其中，所述抗腫瘤藥物為抗乳腺癌藥物或抗肺癌藥物。

9.一種如權利要求1至3中任意一項所述的紫杉醇自組裝納米粒在制備抗腫瘤耐藥細胞的藥物中的應用。

10.根據權利要求9所述的應用，其中，所述腫瘤耐藥細胞為紫杉醇耐藥細胞或阿霉素耐藥細胞，所述腫瘤耐藥細胞優選為肺癌紫杉醇耐藥細胞株MCF-7/ADR或乳腺癌阿霉素耐藥細胞株A549/T。