[發明專利]一種頭孢克肟化合物及其藥物組合物

有效

• 申請號: 201210389728.9
• 申請日: 2012-10-15
• 公開（公告）號: CN102875573A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 黃金秀
• 申請（專利權）人: 黃金秀
• 主分類號: C07D501/22
• 分類號: C07D501/22;C07D501/12;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種頭孢克肟化合物，其特征在于，所述的頭孢克肟化合物為晶體，使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。

2.根據權利要求1所述的頭孢克肟化合物，其特征在于，所述的頭孢克肟化合物晶體的主粒度為45～80μm，分布寬度為30～100μm；優選主粒度為50～75μm，分布寬度為25～95μm。

3.根據權利要求1所述的頭孢克肟化合物，其特征在于，所述的頭孢克肟化合物晶體的制備方法包括以下步驟：

（1）取頭孢克肟固體溶解于甲醇、丙酮的混合溶液中，加熱至20～45℃，得到頭孢克肟固體與甲醇、丙酮的混合溶液的重量比為1～5：100；

（2）在頻率為18～30KHz、輸出功率為25～80W的聲場下，邊攪拌邊滴加入5～10℃的體積百分比為1～5%的異丁醇的水溶液，加完后停止聲場，靜置養晶1～8小時；得到晶體后過濾，用無水乙醇洗滌，真空干燥4～8小時，得到頭孢克肟化合物晶體。

4.根據權利要求1所述的頭孢克肟化合物，其特征在于，在步驟（1）中，所述混合溶液中，甲醇、丙酮的體積比為10：3～6；優選10：4～6。

5.根據權利要求1所述的頭孢克肟化合物，其特征在于，在步驟（2）中，攪拌速度為30～60轉/分鐘。

6.根據權利要求1所述的頭孢克肟化合物，其特征在于，在步驟（2）中，所加入異丁醇的水溶液的體積為頭孢克肟有機溶液的2～6倍，優選3～5倍；所加入異丁醇的水溶液的速度為40～120ml/min，優選60～90ml/min。

7.根據權利要求1所述的頭孢克肟化合物，其特征在于，在步驟（2）中，所述的聲場的頻率為20～27KHz，輸出功率為30～60W。

8.根據權利要求1所述的頭孢克肟化合物，其特征在于，在步驟（2）中，所述異丁醇的水溶液的體積百分比為1～4%，優選1～3%。

9.一種含有權利要求1所述的頭孢克肟化合物的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為分散片，所述的頭孢克肟分散片每片含有頭孢克肟晶體25～100mg，淀粉10～100mg，微晶纖維素10～100mg，微粉硅膠0～15mg，交聯聚維酮10～80mg、硬脂酸鎂0.1～10mg，十二烷基硫酸鈉0～15mg，甜菊糖0～15mg。

10.根據權利要求9所述的頭孢克肟化合物的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為顆粒劑，每袋含有頭孢克肟晶體25～100mg，蔗糖200～1000mg，乳糖50～500mg，羧?甲基淀粉納10～100mg，微粉硅膠5～50mg，甜橙香精2～20mg，硬脂酸鎂1～20mg。?