[發明專利]用作免疫增強劑、代謝促進劑、強壯劑的有機胺類化合物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201210388154.3
• 申請日: 2012-10-12
• 公開（公告）號: CN102898317A
• 公開（公告）日: 2013-01-30
• 發明（設計）人: 崔恒敏;葉平;李英倫;鄒平
• 申請（專利權）人: 四川農業大學
• 主分類號: C07C215/08
• 分類號: C07C215/08;C07C211/08;C07C215/50;A61K31/133;A61K31/131;A61K31/137;A61P37/04;A61P31/12;A61P3/00;A61P3/06;A61P3/04;A23L1/30;A23K1/16
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 龔燮英

技術領域

本發明涉及化合物應用技術領域，尤其涉及的是一種用作免疫增強劑、代謝促進劑、強壯劑的有機胺類化合物及其制備方法和應用。

背景技術

病毒作為一種致病微生物，可以導致人及各種家畜家禽的多種傳染病、流行病的發生，而且其引起的疾病遠較其它微生物為多。對人類而言，常見的急性呼吸道感染90%-95%是由病毒引起的。據有關資料顯示，病毒致病約占人類傳染病的70%-80%。如常見的流行性感冒、流行性腮腺炎、傳染性肝炎、病毒性腸炎、病毒性心肌炎、流行性乙型腦炎、流行性出血熱、帶狀皰疹、麻疹、以及愛滋病等，都是病毒所致。病毒還能將自身基因組整合進入宿主細胞，是某些腫瘤的病因。新的病毒還在不斷地產生和出現，原來的病毒又易于發生變異，隨著自身的變異，又可引起新的不同疾病。現在病毒引起的疾病，大多具有傳染性強、流行廣范、病死率高等特點。如近幾年來暴發的“冠狀病毒非典型肺炎”、高致病性H5N1禽流感、變異豬流感病毒，手足口病、“蜱咬病”等，造成了人類的恐慌。

病毒對機體危害極大，病毒引起的疾病常常是難以駕馭，甚至是致命的。病毒侵入機體后，先在入侵部位的易感細胞中迅速增殖，并向臨近細胞和組織中擴散，引起局部感染病灶。一旦病毒未被抑制，病毒即通過血液進入淋巴細胞和吞噬細胞系統中增殖，破壞免疫系統降低免疫力，并再次通過血液侵入全身各器官組織，引起各種病變，從而出現各種臨床癥狀。病毒對免疫系統的干擾和破壞，易造成各種類型的多病原混合感染，比較典型的如：人類愛滋病；豬的繁殖及呼吸道綜合征（藍耳病）、Ⅱ型圓環病毒、溫和性豬瘟，它們在淋巴系統中滋生，嚴重損壞機體免疫力；家禽的傳染性法氏囊病、馬立克氏病、禽白血病、禽網狀內皮增生病、雞傳染性貧血病等，同樣是損壞機體免疫力，造成嚴重生產損失。

抗菌素研究的發展使很多細菌性疾病易于控制，病毒才成為空前突出的病原。在過去的一個世紀，從兩條途徑同病毒感染作斗爭。一是發展疫苗，包括滅活苗、弱毒苗、亞單位苗等，使機體提前產生抗體，預防病毒入侵，但一些病毒在做了疫苗的情況下任然能侵入機體；二是發展特異性抗病毒藥物，這一方面進展一直很緩慢。過去30年對哺乳動物病毒的研究說明，病毒嚴格寄生于細胞內，依靠宿主細胞酶系統進行繁殖，藥物一方面難以進入細胞，另一方面在影響病毒代謝過程同時，可能也干擾了正常細胞代謝過程，藥物很難達到高效特異性又副作用小。病毒還可能將基因整合進入宿主細胞，長期潛伏下來，在某種條件下重新激活，另外病毒的變異性也高于細菌，這些都加大了抗病毒藥研究的難度。

不管怎樣，現在醫學臨床可供選擇的抗病毒藥非常少，藥效也不是很確定，現有的抗病毒藥物如金鋼烷胺、碘苷、病毒唑、阿昔洛韋、硫酸化多糖等，基本上不能夠解決當前豬群普遍存在的藍耳病病毒、圓環病毒、以及豬瘟病毒的感染。上述病毒造成豬群的亞健康狀況，引起多種類型的細菌性繼發感染，造成大量直接經濟損失，如母豬流產、小豬死亡率高、豬只生產性能下降、豬群應激反應高等。

在高效廣譜抗病毒藥沒有發明之前，我們通過增強機體抗病能力，提高機體體能及免疫力，是另外一種較好解決病毒感染問題的策略。但就目前而言，能有效提升機體免疫力的藥品很少，西藥只有幾種，大多數是中藥，但中藥一般需要長期用藥才有效果，所以研究新一代廣譜高效低毒免疫增強藥物迫在眉睫。

發明內容

本發明用化學合成的方法獲得一類新的有機胺類化合物，實驗證明本類化合物具有如下藥理作用及應用：（1）機體免疫增強作用；（2）機體免疫增強后幫助機體抗病毒、寄生蟲、細菌感染，慢性消耗性疾病輔助治療；（3）機體體能補充及耐力增強作用；（4）抗各種應激反應；（5）機體代謝促進劑，強壯劑；（6）脂肪代謝促進劑，可用于降血脂、減肥。

一種用作免疫增強劑、代謝促進劑、強壯劑的有機胺類化合物，其結構式如下：

；常溫下為液體，可和酸成鹽，成鹽后為固態晶體；

（1）R₁為2-羥基丙基；R₂為乙基；R₃為乙基；

（2）R₁為2-羥基丙基；R₂為氫；R₃為異丙基；

（3）R₁為正丁基；R₂為甲基或者乙基；R₃為甲基或者乙基；

（4）R₁為正丁基；R₂為氫；R₃為異丙基；