[發明專利]雙氯芬酸鈉緩釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201210380941.3
• 申請日: 2012-10-10
• 公開（公告）號: CN102846572A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 卞建鋼;潘秀芝;牟金香;李成文;宋曉麗;馬玉梅;宋桓;肖梅花
• 申請（專利權）人: 德州德藥制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/196;A61P29/00
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技術領域

本發明涉及一種緩釋藥物制劑，具體地說，涉及一種雙氯芬酸鈉緩釋片及其制造方法。

背景技術

雙氯芬酸鈉，化學名稱為[鄰-(2，6-二氯苯胺)]苯乙酸鈉，分子式為C14H10C12NNaO2，分子量為318.13，分子結構式如下所示：

雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，可以通過抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸轉化前列腺素；同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂(三酰甘油)結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯、緩激肽等產物的生成從而發揮解熱鎮痛及抗炎作用。

為了延緩藥物從藥劑中的釋放速率，降低藥物進入機體的吸收速率，起到更好的鎮痛、抗炎治療效果，目前，臨床上主要通過雙氯芬酸鈉緩釋片治療各種炎癥及疼痛，包括：脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種慢性關節炎的急性發作期或持續性的關節腫痛癥狀；各種軟組織風濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及運動后損傷性疼痛等；急性的輕、中度疼痛如：手術、創傷、勞損后等的疼痛；以及原發性痛經，牙痛，頭痛等。

目前已有大量的市售產品，例如在CN101574325，CN102274200等中也已經公開了一些雙氯芬酸鈉緩釋片。

然而在現有技術的雙氯芬酸鈉緩釋片中，仍然存在著一些問題，例如在釋放度等指標上尚存在不足，使藥物的釋放有時無法滿足臨床需求。

發明內容

本發明的目的是提供一種雙氯芬酸鈉緩釋片，其能解決現有市售的雙氯芬酸鈉緩釋片所存在的缺陷。

在本發明人的研究過程中，發現在雙氯芬酸鈉緩釋片的配方中，采用特定的羥丙甲纖維素，以及特定比例的丙烯酸樹脂與羥丙甲纖維素，以及特定比例的乳糖和硫酸鈣作為填充劑，在釋放度、有關物質、含量等質量指標穩定性上獲得了令人驚訝的效果。

本發明的技術方案是：

一種雙氯芬酸鈉緩釋片，其含量以重量比計如下：

95％乙醇適量。

其中，乳糖與硫酸鈣的比例為20：3，丙烯酸樹脂與羥丙甲纖維素的比例為4：1。

如上述雙氯芬酸鈉緩釋片的制備方法，其中，按照上述的重量比例準備各組分，制備步驟如下：

取上述量的雙氯芬酸鈉，過60目篩，取所述量的乳糖、硫酸鈣，過80目篩，取所述量的乙基纖維素，過100目篩粉碎后，過80目篩。

將上述量的丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素，溶于95％的乙醇中。

將上述的雙氯芬酸鈉、硫酸鈣、乳糖、乙基纖維素混合均勻，加入丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素與95％乙醇組成的粘合劑制備軟材，18目尼龍網制粒，在70℃下通風干燥，18目鐵絲網整粒，與上述量的硬脂酸鎂混合，壓片，包裝獲得產品。

本發明的有益效果

通過本發明以上的技術方案，不僅制備工藝簡單，成本低廉，而且制劑穩定性好，具有更加良好的釋放曲線，克服了現有技術中存在的缺陷。本發明的雙氯芬酸鈉緩釋片能有效減少給藥次數，長時間穩定地保持藥效濃度。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步的說明。

實施例1

按照表1中的量稱取雙氯芬酸鈉、乳糖、硫酸鈣、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂。

取上述量的雙氯芬酸鈉，過60目篩，取所述量的乳糖、硫酸鈣，過80目篩，取所述量的乙基纖維素，過100目篩粉碎后，過80目篩。

將上述量的丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素，溶于95％的乙醇中。

將上述的雙氯芬酸鈉、硫酸鈣、乳糖、乙基纖維素混合均勻，加入丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素與95％乙醇粘合劑制軟材，18目尼龍網制粒，在70℃下通風干燥，18目鐵絲網整粒，與上述量的硬脂酸鎂混合，壓片，包裝獲得實施例1的雙氯芬酸鈉緩釋片。

實施例2-6

除了各原料的量按照表1中的稱取以外，其他方法步驟均與實施例1的相同。制備實施例2-6的雙氯芬酸鈉緩釋片。

表1

其中，所有的數值均是每1000片雙氯芬酸鈉的用量，單位是g。

下面通過實驗說明本發明所提供的技術方案的有益效果。