[發(fā)明專利]包衣片制劑和方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210377942.2
• 申請日: 2005-05-26
• 公開（公告）號: CN102895208A
• 公開（公告）日: 2013-01-30
• 發(fā)明（設計）人: D.德賽;B.V.李
• 申請（專利權）人: 布里斯托爾－邁爾斯斯奎布公司
• 主分類號: A61K9/32
• 分類號: A61K9/32;A61K31/403;A61K47/32;A61P3/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 林毅斌;李進

1.一種包衣片，所述包衣片包含片芯和：

a)?內密封包衣層，其包被在片芯上；?

b)?包含藥物的第二包衣層，其包被在片芯內密封層上；和

c)?任選的外保護包衣層，其包被在片芯第二包衣層上。

2.權利要求1所定義的包衣片，其中所述藥物不穩(wěn)定并且可發(fā)生降解。

3.權利要求1所定義的包衣片，其中所述藥物為saxaglipitin(DPP4抑制劑)

或其藥物上可接受鹽。

4.權利要求1所定義的包衣片，其中所述內密封包衣層包含含有基于PVA的聚合物的包衣聚合物制劑，所述第二包衣層包含名為saxaglipitin的藥物和含有基于PVA的聚合物的包衣聚合物制劑，且所述其他保護包衣層包含含有基于PVA的聚合物的包衣層制劑。

5.權利要求1所定義的包衣片，其中所述第二包衣層由占第二包衣層重量的約0.1-約70%重量的藥物和約30-約99.5%重量的包衣聚合物組成。

6.權利要求4所定義的包衣片，其中所述第二包衣層中的包衣聚合物制劑為至少約2?mg/200?mg片芯?，而所述藥物為至少約0.2?mg。

7.權利要求1所定義的包衣片，所述包衣片進一步包括置于所述第二包衣層上的第三層外保護包衣層。

8.權利要求7所定義的包衣片，其中所述第二包衣層包含基于PVA的聚合物。

9.權利要求7所定義的包衣片，其中所述內密封包衣層和外保護層的每一層都包含基于PVA的聚合物。

10.權利要求9所定義的包衣片，其中所述第二包衣層中基于PVA的聚合物基本上與其他包衣層中的基于PVA的聚合物相同。

11.權利要求8所定義的包衣片，其中所述基于PVA的聚合物由聚乙烯醇組成。

12.權利要求1所定義的包衣片，其中第二包衣層中的所述藥物以約0.2-約140?mg范圍內的量存在，所述包衣聚合物以約2-約140?mg范圍內的量存在，在內密封包衣層和任選的外保護包衣層的每一層中，所述包衣聚合物以約1-約100?mg范圍內的量存在。

13.權利要求1所定義的包衣片，其中所述片芯由一種或多種填充劑、任選一種或多種粘合劑、任選一種或多種崩解劑和任選一種或多種壓片潤滑劑組成。

14.權利要求13所定義的包衣片，其中所述片芯由微晶纖維素、乳糖一水合物、交聯羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂組成。

15.權利要求1所定義的包衣片，所述包衣片具有下列組成：

。

16.權利要求1所定義的包衣片，其中對于5?mg藥物規(guī)格而言，所述第二包衣層由5?mg藥物和5?mg基于聚合物的包衣組成，而對于2.5?mg藥物規(guī)格而言，所述包衣層由2.5?mg藥物和20?mg基于聚合物的包衣組成。

17.一種用于制備包衣片的方法，所述方法包括：

a)?提供片芯；

b)?用包括至少一種包衣聚合物的內密封包衣層制劑包被該片；?

c)?干燥所述包衣片以在其上形成內密封包衣；?

d)?用包括藥物和至少一種包衣聚合物的第二包衣層制劑包被經這樣包衣的片；?

e)?干燥經這樣包衣的片以在其上形成第二包衣層(含有藥物)；和

f)?任選用包括至少一種包衣聚合物的第三外保護包衣層制劑包被經這樣包衣的片；和

g)?干燥經這樣包衣的片以形成本發(fā)明包衣片。

18.權利要求17所定義的方法，其中所述包衣層以包衣聚合物懸浮液形式涂覆。